Тевастор – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

ТЕВАСТОР – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы«Тевастор» — гиполипидемическое средство группы статинов, применяется при повышенных значениях холестерина и липопротеидов низкой и очень низкой плотности.

Не дает развиться атеросклерозу, при риске появления сердечно-сосудистых заболеваний используется в профилактических целях.

Возможно нарушение нормальной работы органов, пациент должен придерживаться рекомендаций врача. Существуют похожие по принципу действия лекарственные средства – аналоги.

Формы выпуска и состав препарата

ТЕВАСТОР – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывыПроизводится в виде круглых таблеток розового цвета. Действующее вещество: розувастатин кальция. Для доставки в кровь и усвоения вещества организмом в составе присутствуют следующие компоненты:

  • целлюлоза;
  • повидон;
  • лактоза;
  • стеарилфумарат натрия;
  • двуокись титана;
  • красители.

Производитель: «TEVA Pharmaceutical Industries», страна – Израиль. Концентрация активного вещества: 5, 10, 20, или 40 мг.

Фармакологическое действие

Действующее вещество блокирует активность ферментов, ответственных за производство мевалоната. Данное соединение является промежуточным продуктом в химических реакциях, приводящих к образованию холестерола. Розувастатин кальция способствует понижению триглицеридов, протеидов низкой и очень низкой степени плотности.

Положительная динамика начинаются через 7 дней после начала приема. Максимальный эффект наблюдается спустя 28-30 дней, при условии регулярного применения эффективность не снижается. Через 5 часов действующее вещество находится в крови в максимальной концентрации, организмом усваивается 20% препарата.

У людей с почечной недостаточностью средней степени в плазме крови обнаруживается увеличение количества розувастатина в 3 раза в сравнении с людьми, не страдающими недостаточностью. Процессы метаболизма происходят в печени, выводится с мочой и калом. Около половины активного компонента выводится через 19 часов, при увеличении дозы время не изменяется.

Половая принадлежность и возраст не влияют на скорость усвоения лекарственного средства.

Показания к приему

«Тевастор» назначают для лечения:

  • наследственной гиперхолестеринемии;
  • гипертриглицеридемии;
  • атеросклероза;
  • высоком риске ишемических болезней сердца.

Лекарственное средство также применяется при варикозном расширении вен, улучшает приток крови, способствует укреплению внутреннего слоя стенок сосудов.

Инструкция по применению Тевастора

Принимают перорально. Прием пищи не влияет на скорость всасывания лекарства. Таблетку нельзя раскусывать или разжевывать, запивают 200-300 мл воды. До назначения лекарственного средства пациенту назначается индивидуальная диета, исключающая употребление жирной, жареной, копченой еды.

В инструкции по применению «Тевастора» прописывается рекомендуемая дозировка, однако точные значения подбираются для каждого пациента, в зависимости от сложности ситуации и наличия сопутствующих заболеваний. В начале лечения употребляют 5 или 10 мг 1 раз в сутки, спустя 4 недели проводят исследования на уровень ферментов печени, креатианфосфокиназы, если показатели в пределах нормы, дозу можно увеличивать.

ТЕВАСТОР – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывыПри увеличении до 40 мг человек должен находиться под постоянным контролем врача, при появлении любых неприятных ощущений снижают объем или отказываются от приема.

Люди в возрасте 65 лет и старше начинают курс исключительно с 5 мг. При нарушениях в работе почек и печени легкой и средней степени схема лечения не меняется, при тяжелых нарушениях препарат не используется. Пациентам монголоидной расы запрещено назначать дозу 40 мг.

Противопоказания

«Тевастор» не применяется при наличии:

  • заболеваний почек и печени тяжелой степени;
  • аллергических реакциях на компоненты состава.

С осторожностью употребляют при гипотензии, нарушениях в эндокринной системе, после хирургических вмешательств.

Дозировку 40 мг не назначают, если диагностированы:

  • нарушения в работе щитовидной железы;
  • миопатия.

При хроническом алкоголизме прием также запрещен.

При беременности

Прием запрещен. При кормлении грудью неизвестно, проникает ли розувастатин через молоко в организм ребенка, поэтому использовать также нельзя.

Женщинам репродуктивного возраста нужно пользоваться контрацептивами, во избежание беременности. Если пациентка забеременела, от использования лекарственного средства отказываются, так как подавление синтеза холестерина опасно для плода.

Детям до 18 лет

«Тевастор» не выписывают лицам, младше 18 лет, нет клинических данных о безопасности приема у детей.

Возможные побочные действия

Могут наблюдаться отклонения в работе органов и систем.

Система органов Вызываемые осложнения
ЖКТ Гастрит, тошнота, боли в области живота, гастроэнтерит, нарушения пищеварения
Мышцы, кости Артрит, артралгия, боли в мышцах
Нервная система Головокружение, головная боль, астения, чувство тревоги, нарушения сна, невралгия
Дыхание Насморк, астма, фарингит, одышка, кашель, воспаление слизистой оболочки носа

Кроме того возможно появление анемии, болевых ощущений в области груди, сыпи, зуда.

Постмаркетинговое исследование, принцип которого заключается в оценке препарата при использовании у 10 тысяч пациентов и более, показывает, что кроме вышеперечисленных осложнений могут появиться дополнительные симптомы:

  • потеря памяти;
  • желтуха;
  • гепатит;
  • снижение тромбоцитов в крови.

В редких случаях при длительном применении появлялись проблемы в работе легких.

Передозировка и меры предосторожности

Симптомы передозировки заключаются в усилении побочных эффектов. Следует прекратить применение, при ухудшении самочувствия вызывать бригаду скорой помощи. Во избежание неприятных симптомов не нужно превышать рекомендованную дозу, игнорировать характерные признаки.

Специальных средств, прекращающих вредное влияние на организм, не существует. Использование гемодиализа не приносит результата.

Особые указания

При приеме 20 мг активного вещества и более наблюдается мышечная дистрофия. Анализы на креатинфосфокиназу не проводят после выполнения физических упражнений. В случае превышения нормы в 5 раз через неделю проводят повторное исследование, если результат остался таким же, подбирают другое средство.

Желательно контролировать работу печени в течение 3 месяцев после назначения препарата. «Тевастор» не сочетается с алкоголем, от него отказываются на весь период терапии. Во время сдачи анализов расшифровка может показать увеличение белка в моче, но это не является нарушением, обычно показатели при следующей сдаче восстанавливаются до нормальных значений.

Если все же планируется употребление спиртосодержащих напитков, то мужчины принимают таблетку за 24 часа до предполагаемого приема алкоголя, женщины за 32 часа. В случае появления неприятных симптомов прекратить потребление напитков, на протяжении 4-5 часов пить больше жидкости, в тяжелых случаях вызывать бригаду скорой помощи.

При управлении транспортом соблюдают осторожность, лекарственное средство вызывает головокружение, сонливость.

Совместимость с другими препаратами

Одновременный прием с циклоспорином, эзетимибом, гемфиброзилом приводит к повышению концентрации розувастатина (действующего вещества). Фенофибрат, никотиновая кислота увеличивают процент возникновения нервно-мышечных болезней. Пациентам с ВИЧ не рекомендуется принимать «Тевастор».

С эритромицином усиливает перистальтику кишечника. С дигоксином не вызывает негативного влияния на организм. Препараты, содержащие алюминий или магний понижают концентрацию розувастатина на 50%.

Оральные контрацептивы увеличивают количество этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%, это нужно учитывать при подборе средств контрацепции. Антагонисты витамина К увеличивают время свертываемости крови.

Условия продажи и хранения

Для покупки предъявляется рецепт врача. Хранится лекарственное средство при температуре 25 градусов в сухих местах без доступа прямых солнечных лучей. Если есть ребенок, то выбирается место, куда он не сможет достать. Срок годности составляет 2 года, после его истечения препарат утилизируют.

Цена

Стоимость начинается с 340 рублей, верхняя граница – 1500-1700 рублей. Такая разница обусловлена количеством таблеток в упаковке и объемом активного вещества.

Где купить Тевастор?

Интернет аптека «Wer.ru» (wer.ru/catalog/tevastor_5mg_n30_tab_/) предлагает приобрести разный объем по следующим ценам:

  1. 30 таблеток 10 мг – 359 рублей.
  2. 90 шт 10 мг – 1153 руб.
  3. 30 шт 20 мг – 647 руб.
  4. 90 шт 20 мг – 1501 руб.
  5. 30 шт 5 мг – 341 руб.

В аптеке «36,6» (366.ru/p/tevastor-tab-p-pl-ob-5mg-30-50172/):

  1. 30 шт 20 мг – 661 руб.
  2. 90 шт 20 мг – 1731 руб.
  3. 30 шт 10 мг – 499 руб.
  4. 30 шт 5 мг – 364 рубля.

В обеих интернет-аптеках можно оформить доставку в ближайшую к месту жительства аптеку.

В Москве

Продажа осуществляется по следующим адресам:

  1. Аптека «Ригла», улица Никольская, 8/1 строение 1, телефон: +7 (495) 231-16-97.
  2. «Еврофарм», улица Бутырская, 86Б, телефон: 8 (800) 234-16-96.

Лекарственное средство находится в достаточном количестве, проблем с наличием не должно возникнуть.

В Санкт-Петербурге

Аптечные сети находятся по адресам:

  1. «Озерки», 2-й Мичуринский проспект, 51А, телефон для связи: +7 (812) 603-00-01.
  2. Аптечная сеть «Ригла», Новочеркасский проспект, 32, телефон: +7 (812) 244-14-10.

Если «Тевастора» по указанным адресам нет, можно уточнить у провизора в каких аптеках средство есть в наличии.

Аналоги

  • Заменители назначаются, если не наблюдается положительный эффект или после применения проявились явные побочные эффекты.
  • Наиболее известным аналогом является «Крестор», идентичное действующее вещество, выпускает фармацевтическая компания Великобритании, средняя стоимость от 970 до 3700 рублей, зависит от объема.
  • «Розарт» – препарат с аналогичным активным веществом (розувастатин), выпускается в дозировке от 5 до 40 мг, стоимость 510-1500 рублей.
  • Также часто используется «Симгал», активный компонент: симвастатин, стоит дешевле «Тевастора», цена от 270 до 1300 рублей.

Отзывы врачей и пациентов

  1. Пациенты отмечают эффективность препарата, значения холестерина начинают снижаться через 1-2 месяца, понижение происходит медленно, прием рассчитан на длительное время, в некоторых случаях используют всю жизнь.

  2. У пациентов с угрозой появления инсульта или инфаркта препарат выписывался для профилактики, в результате в норму приходило давление, уменьшалось головокружение и головные боли.

  3. Отрицательные отзывы пациентов направлены прежде всего на стоимость «Тевастора», для некоторых она оказалась завышенной, также наблюдалось появление неприятных симптомов:
  • тошнота;
  • головные боли;
  • перепады давления.

У части людей повышался аппетит.

Отзывы врачей подчеркивают, что действие лекарственного средства начинается не сразу, для уверенного снижения уровня холестерина его нужно применять длительное время, но первые положительные изменения становятся заметны через месяц использования.

Из недостатков выделяют частые случаи повторного повышения общего холестерина после отмены «Тевастора». Не рекомендуют самому назначать дозировку, для каждого человека схема лечения подбирается исходя из сложности ситуации. Временное появление побочных эффектов является нормой, в большинстве случаев спустя 3-4 недели все неприятные симптомы проходят.

Препарат «Тевастор» нормализует уровень холестерина, повышает количество липопротеидов высокой плотности, уменьшает вероятность появления атеросклероза.

Общие рекомендации:

  • тщательно изучить показания к применению «Тевастора»;
  • при приеме лекарственных средств других групп уточнить, какое влияние они окажут на организм;
  • если «Тевастор» не помогает, подобрать другие таблетки от повышенного уровня холестерина;
  • при появлении негативных проявлений сообщить об этом врачу, возможно потребуется скорректировать лечение;
  • своевременно и регулярно сдавать необходимые анализы.
Читайте также:  Содержание холестерина в мясе: говядина, свинина, курица, индейка, кролик

Помимо использования таблеток человек должен соблюдать диету, заниматься хотя бы незначительной физической активностью, в таком случае показатели холестерина снизятся быстрее.

Источник: https://holest.ru/lekarstvennye-preparaty/tevastor-instrukciya-po-primeneniyu-ceny-otzyvy-i-analogi/

ТЕВАСТОР

— розувастатин (rosuvastatin)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
розувастатин кальция 5.21 мг,
 что соответствует содержанию розувастатина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 47.82 мг, кросповидон — 30 мг, лактоза — 54.97 мг, повидон К30 — 8.5 мг, натрия стеарилфумарат — 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 1.8 мг, титана диоксид (E171) — 1.025 мг, макрогол 3350 — 0.909 мг, тальк — 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.075 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.003 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.022 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
розувастатин кальция 10.42 мг,
 что соответствует содержанию розувастатина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 45.22 мг, кросповидон — 30 мг, лактоза — 52.36 мг, повидон К30 — 8.5 мг, натрия стеарилфумарат — 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 1.8 мг, титана диоксид (E171) — 1.105 мг, макрогол 3350 — 0.909 мг, тальк — 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.005 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.005 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.001 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
розувастатин кальция 20.83 мг,
 что соответствует содержанию розувастатина 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 90.45 мг, кросповидон — 60 мг, лактоза — 104.72 мг, повидон К30 — 17 мг, натрия стеарилфумарат — 7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.21 мг, макрогол 3350 — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.003 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, овальные, с гравировкой «N» на одной стороне и «40» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
розувастатин кальция 41.67 мг,
 что соответствует содержанию розувастатина 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.03 мг, кросповидон — 60 мг, лактоза — 94.3 мг, повидон К30 — 17 мг, натрия стеарилфумарат — 7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.21 мг, макрогол 3350 — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.003 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).

Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

  • Всасывание
  • Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%
  • Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени — основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Vd — примерно 134 л.

Метаболизм

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Т1/2 — примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности (балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью) не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии.

Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах.

Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.

  1. — первичная гиперхолестеринемия или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела), оказываются недостаточными;
  2. — семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии, или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  3. — гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
  4. — для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
  5. — первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (не менее 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
  • Для таблеток 5, 10 и 20 мг
  • — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • — тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
  • — тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • — миопатия;
  • — одновременный прием циклоспорина;
  • — беременность;
  • — период грудного вскармливания;
  • — отсутствие надежных методов контрацепции;
  • — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • — возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Для таблеток 40 мг
  • — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • — одновременный прием фибратов; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
  • — пациенты с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анализ мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • — одновременный прием циклоспорина;
  • — беременность;
  • — период грудного вскармливания;
  • — отсутствие надежных методов контрацепции;
  • — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • — возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
  • — применение у пациентов азиатской расы;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • С осторожностью
  • Для таблеток 5, 10 и 20 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
  • Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Читайте также:  Диета при панкреатите: примерное меню питания на неделю, список продуктов

Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.

В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4 недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Противопоказано назначение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2c.421CC.

Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор составляет 20 мг 1 раз/сут (см.

разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»).

При одновременном применении препарата Тевастор с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы/риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Тевастор, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном дозозависимый характер.

  1. Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/tevastor/

Тевастор

  • Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин.
  • Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.
  • В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.

Форма выпуска

Выпускаются таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень.

Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП.

Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП, из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.

Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицеридов, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В и общего Хс, кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП, аполипопротеина А-1. Также снижает соотношения:

  • общего Хс и Хс-ЛПВП;
  • Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП;
  • аполипопротеина В и аполипопротеина А-1;
  • Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП.

Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.

Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в плазме наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.

Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.

Основной изофермент метаболизмаCYP2C9. При биотрансформации розувастатина образуются N-десметил и лактоновые метаболиты. Последние фармакологически неактивны. N-десметил приблизительно в половину менее активен, чем розувастатин.

Около 90% действующего компонента экскретируется с калом в неизменном виде. Оставшееся количество выделяется с мочой. Время полувыведения – 19 часов. С повышением дозировки он не изменяется.

В случае выраженной почечной недостаточности содержание активного компонента в плазме повышается в три раза, а уровень N-десметила – в девять раз. При гемодиализе уровень розувастатина в плазме приблизительно на 50% выше.

Показания к применению

Лекарство применяется при:

  • первичной или смешанной гиперхолестеринемии, а также гипертриглицеридемии как дополнительное средство к диетическому питанию, если диета и другие способы лечения недостаточны;
  • необходимости первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений: инфаркта, артериальной реваскуляризации, инсульта – когда у взрослого пациента отсутствуют клинические признаки ИБС, но имеется повышенный риск ее появления, а также присутствует хотя бы один фактор риска (раннее начало ИБС в семейном анамнезе, артериальная гипертензия, курение, сниженный уровень Хс-ЛПВП);
  • семейной гомозиготной гиперхолестеринемии как дополнительное средство к диетическому питанию или липидснижающей терапии (а также в случаях, когда такая терапия не подходит);
  • необходимости замедлить развитие атеросклероза как дополнительное средство к диетическому питанию.

Противопоказания

В зависимости от дозировок противопоказания к применению препарата могут быть разными.

Для таблеток по 5-20 мг существуют следующие противопоказания:

  • болезни печени в активной стадии;
  • непереносимость лактозы;
  • тяжелые нарушения работы почек;
  • лактация;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к составляющим средства;
  • тяжелые нарушения работы печени (не исследовано);
  • миопатия;
  • отсутствие надежных способов предохранения от зачатия;
  • дети до 18 лет.

Таблетки по 40 мг нельзя применять в следующих случаях:

  • болезни печени в активной стадии;
  • непереносимость лактозы;
  • наличие факторов риска миопатии или рабдомиолиза (миотоксичность при использовании ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; личный или семейный анализ мышечных заболеваний, почечная недостаточность, частое употребление спиртных напитков, гипотиреоз, состояния, вызывающие увеличение содержания розувастатина в плазме);
  • беременность;
  • отсутствие надежных способов предохранения от зачатия ребенка;
  • лактация;
  • дети до 18 лет;
  • гиперчувствительность к составляющим лекарства;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
  • азиатская раса.

С осторожностью таблетки по 5-10 мг нужно принимать пациентам азиатской расы, в случае наличия факторов риска появления миопатии/рабдомиолиза, людям старше 65 лет, а также при болезнях печени в анамнезе, травмах, артериальной гипотензии, тяжелых эндокринных нарушениях; состояниях, приводящих к увеличению содержания розувастатина в плазме; сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Таблетки по 40 мг с осторожностью применяются при болезнях печени в анамнезе, почечной недостаточности, артериальной гипотензии, травмах, тяжелых эндокринных нарушениях, возрасте от 65 лет, сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать следующие нежелательные побочные реакции:

  • ЖКТ: гастрит, запор, диспепсия, абдоминальные боли, увеличение активности трансаминаз печени, тошнота, гастроэнтерит;
  • костно-мышечная система: артрит, миалгия, боли в спине, артралгия, патологический перлом конечности, мышечный гипертонус;
  • ЦНС: астенический синдром, головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, парестезии, депрессия, невралгия;
  • органы дыхания: ринит, фарингит, бронхиальная астма, пневмония, кашель, синусит, бронхит, диспноэ;
  • аллергия: сыпь, зуд, крапивница;
  • мочевыделительная система: периферические отеки, канальцевая протеинурия, инфекции, болезненные ощущения внизу живота;
  • изменение лабораторных показателей: повышение активности КФК, повышение уровня глюкозы и билирубина в организме;
  • прочие: анемия, сахарный диабет, болезненные ощущения в груди, гриппоподобный синдром, экхимозы, периодонтальный абсцесс.
Читайте также:  Дезартеризация геморроидальных узлов: что это такое, цена, отзывы

В редких случаях наблюдаются миопатия, рабдомиолиз, отек Квинке.

Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий.

Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений, когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной.

При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.

Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.

При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.

В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1, людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.

Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.

Передозировка

Одновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина.

Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК. Специального антидота не существует.

Взаимодействие

При сочетании с антагонистами витамина К требуется контроль МНО, так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени, а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО.

Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.

Назначение совместно с антацидами, включающими алюминия и магния гидроксид, вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.

Эритромицин провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.

Прием пероральных контрацептивных средств увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, соответственно, на 26% и 34%.

Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз никотиновой кислоты и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.

Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.

Нельзя сочетать Тевастор и Циклоспорин из-за возможности развития миопатии. Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения не выше 25 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года. Нельзя использовать его по истечению этого времени.

Аналоги Тевастора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Тевастора, у которых совпадает состав активных компонентов и форма выпуска:

Все они имеют свои особенности использования и не должны применяться без назначения врача.

Купить Тевастор нередко рекомендуют в аптеках, когда люди обращаются за более дорогим аналогами. Для сравнения стоимость популярного препарата Крестор 10 мг – около 1300 рублей. В то же время цена Тевастора 10 мг – 470 рублей.

Отзывы о Тевасторе

Отзывы о Тевасторе встречаются в основном положительные. Люди, принимавшие это средство, отмечают, что оно нормализует уровень холестерина примерно через 3 недели с начала приема.

Отзывы врачей о Тевасторе также положительные. Они часто рекомендует этот израильский препарат как аналог дорогостоящему Крестору.

Цена Тевастора

Цена Тевастора 5 мг около 380 рублей. Стоимость препарата в таблетках по 10 мг – 470 рублей.

Источник: https://medside.ru/tevastor

Тевастор — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП 001357-151211 Тевастор (МНН): розувастатин таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки 5 мг В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: розувастатин (розувастатин кальция) 5,00 (5,21) мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая 47,82 мг, кросповидон 30,00 мг, лактоза 54,97 мг, повидон-КЗО 8,50 мг, натрия стеарилфумарат 3,50 мг; оболочка Опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт — частично гидролизированный 1,800 мг, титана диоксид (Е171) 1,025 мг, макрогол-3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0,003 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,022 мг). Таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: розувастатин (розувастатин кальция) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45,22/ 90,45/ 80,03 мг, кросповидон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повидон-КЗО 8,50/17,00/17,00 мг, натрия стеарилфумарат 3,50/7,00/7,00 мг; оболочка Опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт — частично гидролизированный 1,800/3,600/3,600 мг, титана диоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,909/1,818/1,818 мг, тальк 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е 122) 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) 0,001/0,003/0,003 мг).

Описание: Таблетки 5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» — на другой. На поперечном разрезе -ядро от белого до почти белого цвета. Таблетки 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» — на другой. На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета. Таблетки 20 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» — на другой. На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета. Таблетки 40 мг. Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «40» — на другой. На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемический препарат — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор Код ATX С10АА07

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерин-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерин-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика
Всасывание. Максимальная концентрация (Сmах) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%. Распределение. Розувастатин накапливается преимущественно в печени, основным органом синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Объем распределения (Vd) — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Метаболизм. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения (Т½) — примерно 19 ч. Т½ не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC), по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tevastor_6646/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector