Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – лекарства, которые помогают бороться с гиперхолестеринемией, а значит, профилактируют атеросклероз или тормозят его развитие. Самый распространенный в России секвестрант – колестирамин, еще в группу входят колестипол, колекстран и колесевелам.

Что такое холестерин и зачем он нужен

Холестерин – это важнейший строительный материал в организме человека.

Из него состоят мембраны каждой клетки нашего тела, он входит в состав гормонов надпочечников и половых гормонов, защищает эритроциты от влияния вредных факторов.

Без этого вещества наш организм не сможет вырабатывать холекальциферол – витамин D, нехватка которого грозит рахитом, остеопорозом и даже некоторыми видами рака.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

На 80% это вещество вырабатывает сам организм. Это происходит в разных органах и тканях (печени, желчном и т.д.). Остальное необходимое организму вещество поступает в организм в готовом виде с пищей животного происхождения.

У некоторых людей возникает избыток холестерина. Такое состояние называется гиперхолестеринемией. Его осложнение – атеросклероз, приводит к сужению просвета важнейших сосудов, например, различных участков аорты, что чревато сосудистыми катастрофами – тромбоэмболиями артерий и инсультами.

Гиперхолестеринемия может возникать из-за погрешностей в диете – обилия животной пищи. Но бывает и так, что лишний холестерин вырабатывает сам организм, либо пациент не может соблюдать диету. В этом случае избежать атеросклероза помогут лекарства (секвестранты).

Чем лечат гиперхолестернемию

В последние годы для лечения гиперхолестеринемии чаще всего используют статины. Они оказывают влияние на обменные процессы в организме и снижают выработку холестерина, прерывая каскад биохимических реакций. Эти лекарственные средства достаточно эффективны и у них немного побочных действий.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Их предшественники – секвестранты желчных кислот. Они менее эффективны, но при этом имеют ряд противопоказаний. Поэтому с изобретением статинов об этой группе попробовали забыть. Но оказалось, что статины могут заменить секвестранты не полностью.

Иногда действия новых препаратов недостаточно, и приходится прибегать к комбинации двух типов антихолестериновых средств. Кроме того, секвестранты незаменимы у беременных с гиперхолестеринемией.

Механизм действия секвестрантов ЖК

Синтез холестерина снижается при приеме статинов, а действие секвестрантов состоит в повышении его расхода. Для этого им не нужно даже всасываться в кровь: действие секвестрантов происходит в просвете кишечника, и именно поэтому их можно использовать при беременности.

Цикл обмена желчных кислот таков. Они вырабатываются в печени из холестерина и с желчью поступают в тонкий кишечник. Здесь они помогают в усвоении жирорастворимых витаминов и растительных стероидов.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Без желчных кислот эти вещества в принципе не могут усвоиться в организме, но в дальнейшем пищеварительном процессе они не нужны, поэтому всасываются в кровь и направляются обратно в печень, желчные протоки, откуда повторно попадут в желчь.

Расход желчных кислот в пищеварении невелик, а значит, и тратить на них исходные вещества и энергию организму смысла нет. Именно эту идиллию и нарушают секвестранты.

Действие этих препаратов состоит в связывании незаменимых в пищеварении веществ, что не дает им уходить на повторный круг.

В итоге таких кислот для пищеварения не хватает, и организм вынужден тратить холестерин на их воспроизводство.

Противопоказания и побочные действия

Секвестранты нельзя применять при закупорке желчевыводящих путей, гиперчувствительности к компонентам препарата, фенилкетонурии.

Хотя препарат работает строго в просвете кишечника, в инструкции написано, что при беременности его применять нельзя.

Однако в 2012 года Российское кардиологическое общество рекомендовало прием этой группы препаратов беременным и детям, если в этом есть необходимость.

Если потребность в снижении холестерина возникает у кормящей женщины, грудное вскармливание, к сожалению, придется прекратить.

При применении СЖК возможны побочные действия, в основном – со стороны желудочно-кишечного тракта. Это боли в животе, запоры, повышенное газообразование, изжога и стеаторея – «жирный кал». Может возникать и кожное раздражение. Длительный прием препарата необходимо осуществлять под контролем врача.

Лекарства, действие которых состоит в прекращении рециркуляции желчных кислот, хотя и не относятся к современным, иногда необходимы для эффективного контроля гиперхолестеринемии. Применение секвестрантов желчных кислот должно проходить под контролем лабораторных показателей.

Источник: https://zdravpechen.ru/prochee/sekvestranty-zhelchnyh-kislot.html

Что такое секвестранты

Секвестранты желчных кислот (СЖК) являются группой препаратов, использующихся для снижения холестерина в комплексной терапии в качестве вспомогательного лекарственного средства. Они включены в классификацию гиполипидемических препаратов, подавляющих синтез холестерина в плазме крови.

Классификация самих СЖК является условной, содержит сходные по механизму действия препараты. Это относительно давние колестирамин и колестипол, а также сравнительно новый колесевелам.

Свойства секвестрантов обеспечивают уменьшение риска болезней сердца, в том числе ишемии. Клинической практикой подтверждена эффективность СЖК по замедлению осложнений коронарного характера и снижению смертельных случаев от инфаркта.

По своему химическому составу данная группа лекарств относится к ионообменным смолам — высокомолекулярным синтетическим соединениям, представляющим собой твердые нерастворимые полимеры, которые участвуют в ионном обмене с водной средой.

Действие препарата

Слова «секвестировать» и «секвестранты» и имеют один смысл, то есть: «изолировать», «изоляторы». В данном контексте при использовании препарата применяется его свойство изолировать желчные кислоты  в организме.

Механизм действия основан на соединении холестерина с желчными кислотами, которые расходуют холестерин из печени для своего синтеза.

В результате циркуляции желчных кислот в пищеварительной системе они выводятся в двенадцатиперстную кишку, проходят процесс реабсорбции (не всасывания) в кишечнике, благодаря чему в организме остаются ценные для жизнедеятельности вещества.

Действие препарата, снижая холестерин, особенно эффективные результаты показывает на  липопротеинах низкой плотности – плохом холестерине.

Препараты секвестранты из-за их особенностей не всасываться в кровь имеют минимум побочных эффектов.

Поэтому в ряде случаев эти лекарства используют для беременных и кормящих женщин, детей и подростков для замедления процесса семейной гиперхолестеринемии – наследственного состояния организма с ярко выраженным высоким уровнем холестерина и вытекающими отсюда последствиями. Также практическое отсутствие серьезных побочных явлений дает основание для применения секвестрантов в период начальной терапии.

При нормальной переносимости СЖК назначают в том числе и для длительного лечения, наблюдая уровень холестерина, активность печеночных ферментов и состояние мышечной ткани.

Если курс терапии достаточно продолжительный, то СЖК создают более действенный эффект статинов при комбинации с ними.

Союз этих групп снижает плохой холестерин в среднем на 50%, а прикомбинированной гиперлипопротеидемии (повышенным содержанием жиров в крови с сопутствующими заболеваниями) результаты улучшаются еще на 20-25%.

Побочные эффекты

Как уже отмечалось, секвестранты ЖК имеют очень ограниченное количество побочных эффектов, да и они не считаются серьезными.

  К примеру, холестирамин и колестипол вызывают при их использовании такие слабо выраженные и быстро исчезающие симптомы, как запор, расстройство пищеварения (диспепсия), тошнота,избыточное скопление газов в кишечнике (метеоризм), вздутие живота, изжога.

Если при начальной терапии секвестрантами применять самые малые дозы с одновременным употреблением большого количества воды, то нежелательных эффектов можно избежать.

Если холестирамин назначен ребенку, то в дополнение следует прописать препараты с содержанием железа и фолиевой кислоты.

Свойство не всасывания, то есть реабсорбция, может распространяться и на другие лекарства, если они применяются одновременно с  СЖК. Поэтому ионнообменные смолы нужно употребить спустя 1 час либо за 4 часа до приема иных препаратов. Это также относится к назначению витаминов А, D, Е.

В редких случаях последствиями применения самого «молодого» секвестранта колесевелама могут быть побочные явления в виде мышечной боли (миалгии), воспаления слизистой оболочки глотки (фарингита).

Почти не встречаются симптомы: кашель, боли в спине, насморк. Употребление 6 таблеток колесевелама в сутки имеет незначительное количество случаев с побочными эффектами.

Например, запоры и диспепсия склонны появляться только у 7% больных.

Противопоказания

Если пациент болен семейной гиперлипопротеидемией III и IV типов (повышенным содержанием ряда веществ в крови, что приводит к серьезным патологиям сосудов и сердечной мышцы), то применение СЖК однозначно противопоказано. Невыполнение этого предостережения может вызвать рост уровня триглицеридов (вида жиров).

Нельзя назначать секвестранты ЖК при болезнях, вызванных поражением желчевыводящих путей – билиарном циррозе печени и полной билиарной обструкции. В этих названиях билиарный означает желчный, а обструкция  – препятствие.

Частые запоры у пациента являются противопоказанием к употреблению СЖК. Поэтому, чтобы не повлиять на эффективность лечения, нужно предварительно пройти терапию от запоров и только потом принимать ионнообменные смолы.

Следует внимательно назначать секвестранты при болезни почек, желчнокаменной болезни, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрое, нарушениях свертываемости (коагуляции) крови.

Осторожно делают выбор в пользу данных препаратов при  желудочно-кишечных расстройствах, синдроме мальабсорбции (нарушении кишечного всасывания, вследствие чего ценные питательные вещества не могут задерживаться в организме).

При плохой непереносимости СЖК необходимо исключить их из составляющих терапии  и наблюдать за результатами анализов крови, ферментов мышечной ткани, активности печеночных ферментов.

Препараты

Секвестранты желчных кислот имеют в составе своей группы препараты: колестирамин, колестипол, колесевелам.

Колестирамин

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

КолестиполСеквестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Высокомолекулярный, нерастворимый сополимер. Немного уступает колестирамину в способности связывать желчные кислоты. По показаниям, побочным эффектам и противопоказаниям не имеет отличий от общего описания своей группы препаратов. При комбинации со статинами достигается результат, как у колестирамина.

Колесевелам

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Welchol — активное вещество колесевелам

Благодаря положительным органолептическим свойствам, то есть в данном случае – отсутствию неприятных вкусовых ощущений, колесевелам более часто применяется в медицине по сравнению с родственными препаратами.

Почти не имеет побочных явлений на желудочно-кишечный тракт. Не вступает в реакцию с остальными лекарствами. Установленная категория риска для плода позволяет без особой опаски назначать препарат для беременных.

Отличие СЖК от препаратов других гиполипидемических  групп дает более широкий выбор для специалистов, что позволяет точнее подстраивать терапию под особенности организма пациента.

Читайте также:  Кукуруза при диабете 2 типа, можно ли диабетикам кукурузную крупу

Источник: https://holesterinanet.ru/chto-takoe-sekvestranty.html

Секвестранты желчных кислот, препараты: список

Секвестрантами жирных кислот называются препараты, которые способны снижать холестерин в крови. Это вспомогательное лекарственное средство, применяемое в комплексном лечении.

Существует определенная классификация гиполипидемических препаратов, которые не позволяют холестерину синтезироваться в крови. Секвестранты входят в эту классификацию. Она является условной, содержит различные средства, механизм действия которых схож.

Наиболее известные секвестранты желчных кислот — препараты «Колестипол», «Колестирамин», «Колесевелам».

Риск болезни сердца уменьшается благодаря свойствам секвестрантов, ишемии в том числе. Клиническая практика подтверждает эффективность СКЖ в следующих моментах:

  • осложнения коронарного характера замедляются;
  • снижаются смертельные случаи от инфаркта миокарда.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Химический состав данных препаратов позволяет их отнести категории ионообменных смол. Это высокомолекулярные синтетические соединения, которые, по сути, являются твердыми нерастворимыми полимерами, участвующие с водной средой в ионном обмене. Вот что такое секвестранты желчных кислот.

Механизм действия медикаментов

Слово «секвестрант» означает «изолятор», то есть происходит в организме человека изоляция желчных кислот.

Холестерин соединяется с желчными кислотами, которые осуществляют расход холестерина из печени с целью осуществить синтез.

Желчные кислоты циркулируют в пищеварительной системе, затем попадают в кишечник, где не всасываются. В результате в организме остается много ценных для жизнедеятельности веществ.

Эффективными результаты будут с липопротеинами, у которых низкая плотность. Это так называемый плохой холестерин.

Так работают секвестранты желчных кислот (препараты опишем подробнее ниже).

Секвестранты не всасываются в кровь, поэтому побочные явления если имеются, то в минимальных количествах и проявляются они крайне редко.

Беременным и кормящим женщинам их можно употреблять именно по этим причинам. Также дети и подростки с семейной гиперхолестеринемией принимают данные препараты для замедления процесса. Это наследственное состояние организма, при котором ярко выражен высокий холестерин и вытекающие последствия.

Если переносимость СЖК нормальная, то можно их использовать в течение достаточно длительного времени. Нообязательно нужно контролировать холестерин, печеночные ферменты и мышечные ткани.

Статины в комбинации с СЖК действуют более эффективно при продолжительном курсе терапии. Плохой холестерин снижается наполовину. Если присутствует комбинированная гиперлипопротеидемия (когда много жиров в крови), то результаты будут лучше на 70-75 %. Как действуют на организм секвестранты желчных кислот? Препараты обычно хорошо переносятся.

Какие побочные явления имеются?

Побочные явления проявляются очень редко. Если они и бывают, то ничем серьезным для организма не оборачиваются. Но все же у некоторых людей возможно проявление следующих быстро проходящих симптомов:

  • запора;
  • расстройства пищеварения (диспепсии);
  • тошноты;
  • избыточного газообразования в кишечнике (метеоризма);
  • вздутия живота;
  • изжоги, причем это наиболее частое побочное действие секвестрантов желчных кислот.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

При употреблении СЖК детьми нужно им прописывать железо и фолиевую кислоту. Одновременный прием с другими препаратами может спровоцировать плохое всасывание активных компонентов. Тут необходимо соблюдать следующее правило: секвестранты пьют через час после употребления другого средства и за четыре часа до.

Очень в редких случаях возможна мышечная боль (миалгия), воспаление глотки (фарингит). Крайне редко бывает появление кашля, болезненных ощущений в спине, насморка.

Противопоказания

Имеют ли противопоказания секвестранты желчных кислот? Препараты не назначают в следующих случаях.

При гиперлипопротеидемии 3 и 4 типа (которые грозят патологиями сердечно-сосудистой системы) применять секвестранты не рекомендуется. Могут повыситься триглицериды в крови.

Когда поражены желчевыводящие пути (биллиарный цирроз печени и полная биллиарная обструкция) нельзя назначать данные медикаменты. Если человек страдает частыми запорами, то лекарства могут только усугубить ситуацию.

Болезнь почек, язва желудка, геморрой, нарушение свертываемости крови – все это противопоказания к приему СЖК.

С осторожностью назначают их людям с расстройствами ЖКТ, синдромом мальабсорбции (нарушено кишечное всасывание, и ценным питательным веществам трудно задержаться в организме).

Возможна просто индивидуальная непереносимость.

Ниже рассмотрим наиболее популярные секвестранты желчных кислот. Препараты (список также можно уточнить у врача) будем располагать в порядке от наиболее популярного к менее популярным.

Препарат «Колестирамин»

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Его еще называют «Холестирамин». Является нерастворимым ионнообменным соединением полимеров. Приводит к снижением уровня холестерина в крови на четверть.

Происходит активное связывание с желчными кислотами, после чего они изолируются из организма человека. Если данный препарат необходимо пить долго, то нужно больше употреблять воды.

Статины усиливают эффект, но их концентрация снижена в крови. В возрасте старше 60 лет назначают с осторожностью.

Медикамент «Колестипол»

Является высокомолекулярным нерастворимым сополимером. Свойства связывать желчные кислоты несколько хуже у него, чем у «Колестирамина».

Показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у всей группы препаратов. Комбинация «Колестепола» и статинов дают лучший эффект.

Лекарственное средство «Колесевелам»

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Имеют ли данные секвестранты желчных кислот побочные эффекты?

Негативные явления со стороны ЖКТ не отмечаются. Реакции с другими лекарствами нет. «Колесевелам» может применяться для лечения беременных и кормящих женщин.

Источник: https://autogear.ru/article/318/654/sekvestrantyi-jelchnyih-kislot-preparatyi-spisok/

Секвестранты желчных кислот и препараты для снижения холестерина

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – это совокупность лекарственных средств, применяемых для понижения холестерина. СЖК классифицируются как гиполипидемические лекарства, подавляющие выработку холестерина и уменьшающие его содержание в плазме крови.

Секвестранты желчных кислот и препараты аналогичного им действия могут использоваться как по отдельности, так и совместно в составе комплексной терапии. Секвестранты ЖК снижают вероятность возникновения недугов сердца, таких как ишемия.

А также практически подтверждена их эффективность в торможении осложнений коронарного типа и уменьшении смертности от инфаркта.

Популярные препараты

По химическому составу секвестранты желчных кислот относят к ионообменным смолам. Это синтетические вещества, которые являются твердейшими нерастворимыми полимерами, способными тем не менее взаимодействовать с водой. Самые распространённые секвестранты желчных кислот: Колестирамин, Колестипол и Колесевелам – это лишь неполный список.

Колестирамин

Средство также носит название Холестирамин. В своей основе оно имеет нерастворимые полимерные вещества, способные осуществлять обмен ионов. Колестирамин справляется с такими задачами:

  • снижение холестерина в крови до 20%;
  • связывание жирных кислот;
  • их изоляция.

В процессе приёма этого лекарства следует выпивать много воды (больше 2 л в день). Его использование совместно со статинами вызывает усиление эффекта от препарата, но при этом наблюдается снижение концентрации статинов. Подобный препарат должен применяться с большой осторожностью пациентами, перешагнувшими шестидесятилетний рубеж.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Колестипол

Это лекарственное средство представляет собой нерастворимый в желчной среде высокомолекулярный сополимер. Он незначительно уступает предыдущему препарату по эффективности связывания желчных кислот.

Комбинация Колестипола со статинами приводит к тому же результату, что наблюдается и у Колестирамина.

Относительно показаний и побочных явлений препарат практически ничем не отличается от иных средств этой группы.

Колесевелам

Лекарство имеет позитивные органолептические характеристики – в частности, он имеет приятный вкус, – и поэтому намного чаще назначается специалистама (если сравнивать с препаратами аналогичного действия). Среди однозначных преимуществ медикамента нужно выделить такие:

  • приятное послевкусие после приёма;
  • почти полное отсутствие побочных эффектов;
  • возможность приёма препарата в период беременности;
  • отсутствие взаимодействия с иными лекарствами, что позволяет включать его в комплексную терапию.

Механизм воздействия СЖК

Смысл слов «секвестранты» и «секвестировать», по сути, один, и сводится он к изолированию. Механизм действия этой группы медикаментов базируется на объединении холестерина и желчных кислот. Последние образуются как раз из холестерина печени.

Далее, в процессе продвижения желчных кислот по ЖКТ они оказываются в двенадцатиперстной кишке, где происходит реабсорбция (обратное всасывание), позволяющая оставить в теле человека необходимые для его жизнедеятельности вещества. Секвестранты желчных кислот, механизм работы которых состоит в том, чтобы связать желчные кислоты, препятствуют их реабсорбции. ЖК выводятся из организма, а для синтеза новых расходуется накопленный холестерин.

За счет этого СЖК отлично понижают концентрацию холестерина. Самые впечатляющие результаты они демонстрируют на липопротеинах низкой плотности (ЛПНП).

Секвестранты желчных кислот не всасываются в кровь. При их приёме отмечаются лишь незначительные побочные явления.

В некоторых ситуациях эту группу медикаментов назначают женщинам во время беременности и лактации, детям и подросткам для затормаживания развития семейной гиперхолестеринемии. Она является наследственным заболеванием и сопровождается повышенной концентрацией холестерина. Практически полное отсутствие серьёзных побочных эффектов делает возможным приём СЖК на начальном этапе лечения.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

В случае нормальной переносимости препаратов этого типа их включают и в длительную терапию. Однако при подобных обстоятельствах необходимо наблюдение за показателями холестерина, активностью ферментов печени и тканей мышц.

Если лечение рассчитано на продолжительный период, то СЖК обеспечивают лучший эффект от приёма статинов. Союз подобных препаратов понижает уровень ЛПНП наполовину, что указывает на неоспоримую результативность такой комбинации.

Противопоказания

В ситуации когда у человека подтверждён диагноз гиперлипопротеидемии 3 или 4 типа, то есть с повышением концентрации определённых веществ в крови, провоцирующим серьёзные патологии сердца и сосудов, приём СЖК абсолютно противопоказан. Игнорирование такого предостережения способно повлечь возрастание уровня триглицеридов (разновидность жиров).

Запрещается применять СЖК при заболеваниях, спровоцированных патологиями желчевыводящих путей – при полной билиарной обструкции и билиарном циррозе печени.

Препятствием для приёма СЖК считаются учащённые запоры у больного. Дабы устранить возможность неэффективной терапии по этой причине, следует заранее пройти лечение, наладить стул и лишь затем прибегать к помощи СЖК.

Кроме того, необходимо с особой внимательностью назначать подобные препараты при недугах почек, желчнокаменной болезни, геморрое, при проблемах со свёртываемостью крови, а также при язвах желудка либо двенадцатиперстной кишки. Не меньшую осторожность проявляют, назначая эту группу медикаментов при расстройствах ЖКТ и синдроме мальабсорбции (сбой в кишечном всасывании, на фоне которого жизненно важные питательные вещества не усваиваются).

Если же отмечается плохая переносимость лекарств из группы СЖК, то их исключают из терапии и ещё некоторое время наблюдают за показателями анализов крови, ферментов печени и мышечной ткани.

Читайте также:  Арахис при сахарном диабете 1 и 2 типа: можно ли есть и сколько

Однако даже пациенты, у которых нет проблем с восприятием таких лекарств, должны понимать, что использование препаратов не снимает с них обязанности следить за образом жизни, стилем питания и контролировать свой вес.

Источник: https://vseoholesterine.ru/statiny/sekvestranty-zhelchnyx-kislot-i-preparaty.html

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Все секвестранты желчных кислот имеют одинаковый механизм действия. Поступая в кишечник, они связываются с желчью, образуя нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. В норме же желчные кислоты всасываются, током крови транспортируются к печени, где используются для синтеза новых порций желчи. Отсутствие готового материала заставляет организм синтезировать новые.

Для образования желчных кислот необходим холестерин. Около 75% стерола, образуемого в печени используется для этих целей.

Увеличение объемов синтеза желчных кислот заставляет организм искать дополнительные источники холестерина.

Например, расщеплять ЛПНП или транспортировать стерол от периферических тканей, для этого требуется дополнительное количество липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

На содержание триглицеридов СЖК практически не влияют. Иногда их уровень даже увеличивается. Из-за чего их лучше не использовать при высоком уровне нейтральных жиров (более 3,0 ммоль/л).

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем.

Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты.

Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки.

Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки.

Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Для снижения холестерина пациентам советуют пить секвестранты желчных кислот — специальные медпрепараты, облегчающие связывание жиров и способствующие их выведению из организма. Назначает курс лечения только врач. Лекарства эффективны против ряда недугов, связанных с повышенным уровнем холестерина, но при бездумном употреблении могут вызвать осложнения и неприятные симптомы.

Секвестранты желчных кислот — особые вещества, обладающие способностью понижать уровень липидов в кровяной плазме, за счет чего производится очищение организма от избыточного холестерина. Медпрепараты по механизму действия аналогичны смолам, участвующим в ионообменных процессах. Условно выделяют три типа фармсредств в зависимости от принципа работы и состава:

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Изоляторы желчных кислот выпускаются в таблетированной форме или в капсулах и пьются в рамках комплексной терапии.

Медсредства могут употребляться беременными женщинами и не противопоказаны подросткам, однако лечение выполняется под строгим врачебным надзором.

При хорошей переносимости фармсредства комбинируют со статинами для усиления терапевтического эффекта, чтобы добиться выведения 50% вредных холестериновых соединений из организма.

Лечение препаратами проводится, когда нарушения метаболизма и работы печени приводят к осложнениям на сердечно-сосудистую систему.

Препятствуя синтезу холестерина в крови, секвестранты не допускают образование осадка на сосудистых стенках, из-за которого они сужаются и теряют эластичность, провоцируя сбои в работе миокарда, проблемы с давлением и кровоснабжением органов. Клиническая эффективность медикаментов доказана для предупреждения и лечения следующих заболеваний:

Медпрепараты помогают выводить из пищеварительного тракта избытки желчи, связывая и изолируя желчные кислоты.

Поскольку взаимодействие происходит через «плохой» холестерин, он захватывается и уходит вместе с кислотами.

Секвестранты не попадают в кровоток, но оказывают влияние на усвоение других фармпрепаратов, в связи с чем пить иные лекарства необходимо спустя 4 часа после или за час до приема СЖК.

Являясь участником обменных процессов, медпрепараты способны вызывать негативные симптомы, связанные с вмешательством в пищеварение и дальнейшую «утилизацию» продуктов распада.

Побочные действия могут носить кратковременный характер или стать неотъемлемой частью приема лекарств. В таком случае врач дополнительно назначает фармсредства для снятия негативной симптоматики.

Секвестранты могут провоцировать:

Секвестранты продаются в аптеках на условиях свободного отпуска, но принимать их лучше только по назначению врача и покупать согласно рецепту. Большой выбор лекарств позволяет каждому пациенту подобрать наилучшее фармсредство для конкретного диагноза. Современный рынок предлагает следующие таблетированные медикаменты этого класса:

«Колестипол»

Фармпрепарат не растворяется в кишечнике, являясь сложным высокомолекулярным полимерным соединением, применяющимся для связывания кислот желчи и холестерина.

Сам по себе малоэффективен, применяется как часть комплексной терапии. Назначается редко и в течение курса заменяется более новыми аналогами.

Не рекомендован людям старше 60 лет, подросткам и будущим матерям в процессе вынашивания плода.

«Колесевелам»

Наиболее безопасный и эффективный препарат этой фармгруппы. Будучи средством нового поколения, не противопоказан к приему при беременности, разрешен пожилым пациентам.

Таблетки не оставляют во рту ощущение горечи и обладают минимальным набором побочных эффектов, не связанных с функционированием ЖКТ.

Длительный прием медпрепарата при недостатке жидкости в организме влечет появление следующих негативных действий:

  • мышечным и спинным болям;
  • воспалению слизистых носоглотки и возникновению насморка;
  • появлению кашля.

Источник: https://davnorma.ru/sekvestranty-zhelchnyh-kislot-spisok-preparatov-mehanizm-dejstviya

Секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота от холестерина

Секвестранты желчных кислот, или ионообменные смолы, связывают в кишечнике желчные кислоты, образуя с ними комплексы, и таким образом изолируют (секвестируют) их. В результате этого затрудняется обратное всасывание желчных кислот и усиливается выведение их из организма с каловыми массами. В печень возвращается меньшее количество желчных кислот. Возникает необходимость в новых кислотах из холестерина (их синтез больше не подавляется кислотами, возвращающимися из кишечника). Увеличение образования холестерина в клетках печени происходит в основном за счет увеличения числа структур (рецепторов) на клетках печени, выхватывающих липопротеины низкой плотности (ЛПНП) из крови.

Важнейшим достоинством поглотителей желчных кислот является то, что они не всасываются в кровь, а действуют только в кишечнике. Таким образом, значительно уменьшается вероятность возникновения серьезных осложнений. Поэтому именно с этих препаратов целесообразно начинать лечение.

Они могут быть рекомендованы для лечения детей и лиц, не принимающих медикаментов по поводу каких-либо заболеваний. К этой группе относятся холестирамин (квестран, кванталан), гуарем и колестипол (холестид), которые применяются давно. При длительном приеме (5-10 лет) наблюдается стойкое снижение холестерина в крови в среднем на 8,5%.

Читайте также:  Холестерин в перепелиных яйцах: содержание, можно ли есть при гиперхолестеринемии?

У таких больных реже происходит увеличение стенозирования артерий, и меньше случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозы секвестрантов желчных кислот

Оба лекарства представляют собой нерастворимые в воде порошки, которые взбалтывают в какой-нибудь жидкости (воде, соках, супе и т.д.). Холестирамин принимают обычно во время еды по 4 — 24 г в сутки, колестипол — 5-20 г в сутки. При назначении малых и средних доз принимают два раза в день. Высокие дозы (24 г) делят на три приема.

Гипохолестеринемический эффект проявляется обычно через один месяц.

Побочные эффекты

    Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот

  • запоры
  • вздутие живота
  • тошнота

Уменьшить вероятность их можно назначением минимальной дозы препарата и постепенным увеличением до лечебной дозы.

Холестирамин и колестипол могут нарушать усвояемость дигоксина, тиазидных диуретиков, Р-блокаторов, витаминов А, Д, К и фолиевой кислоты. Поэтому необходимо назначать прием препаратов за 1 час до приема секвестрантов.

В меньшей степени вызывают побочные эффекты новые препараты — ингибиторы абсорбции холестерина: эзетрол, эзетимиб.

Необходимо помнить, что секвестранты желчных кислот способны снижать только уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Содержание триглицеридов под их влиянием может даже увеличиваться.

Препараты этой группы могут комбинироваться с другими гиполипидемическими средствами в случаях тяжелых гиперлипидемий, при неэффективности высоких доз одного лекарства (монотерапия), с целью уменьшения побочного действия других лекарств.

Дифференцированное назначение гиполипидемических препаратов в зависимости от типа нарушения липидного обмена представлены в таблице ниже.

Выбор гиполипидемических препаратов в зависимости от вида гиперлипидемии

ГиперлипидемияПрепараты первого рядаПрепараты второго рядаКомбинации препаратов
Гиперхолестеринемия Статины Фибраты, эндурацин Статины + фибраты
Комбинированная ГЛП Статины, фибраты Эндурацин Статины + фибраты Статины + эндурацинФибраты + эндурацин
Гипертриглицеридемия Фибраты, эндурацин Статины Фибраты + статины Фибраты + эндурацин

Никотиновая кислота

Гиперлипидемия приводит к атеросклерозу

Никотиновая кислота это общеизвестный препарат, витамин группы В. Обладает широким спектром действия на липиды и липопротеиды крови, но в основном является гипотриглицеридемическим средством.

Механизм действия

Никотиновая кислота подавляет активность липаз в жировых депо, тормозит образование ЛПОНП и ЛПНП, усиливает выведение из крови триглицеридов.

Препарат увеличивает пул ЛПВП за счет снижения скорости их распада, а также обладает незначительно выраженным свойством активизировать фибринолитическую систему и таким образом увеличивать способность крови растворять образовавшиеся в кровеносных сосудах тромбы.

В результате длительных исследований выявлено, что постоянный прием никотиновой кислоты в течение 4-7 лет приводит к стойкому снижению холестерина на 10%, триглицеридов — на 36% и уменьшению на 27% развивающихся инфарктов миокарда.

При проведении коронарографии у лиц, получавших комбинацию никотиновой кислоты и колестипола, в 39% отмечен регресс стенозирования сосудов. Лечебная доза препарата составляет 3-6 г в сутки и делится на 2-3 приема. Начинают лечение с небольших доз (50 мг), постепенно увеличивая в течение одного месяца до оптимальной суточной дозы.

Для инактивации простагландинов, в большом количестве образующихся при приеме никотиновой кислоты, рекомендуется прием 0,5 г аспирина. Эндурацин — особая пролонгированная форма препарата, cодержащая никотиновую кислоту в дозе 0,5 г. Лучше переносится больными. Поддерживающая доза 1,5—2,0 г. Начинают с 0,5 г. Наращивают дозу в течение двух недель.

Побочные эффекты никотиновой кислоты

Наиболее серьезный из часто встречающихся побочных эффектов никотиновой кислоты — отрицательное влияние на печень, выражающееся в повышении активности трансаминаз. Обычно эти нарушения проходят после уменьшения дозы препарата и только изредка требуется временное прекращение его приема.

Никотиновая кислота способна раздражать желудок. Наиболее серьезным последствием может быть обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Другие серьезные побочные эффекты — развитие гипергликемии и повышение уровня мочевой кислоты (подагра является противопоказанием для назначения никотиновой кислоты). Она также способна увеличивать частоту предсердных аритмий.

В 19% случаев применения никотиновой кислоты встречается сухость и зуд кожных покровов. Возможно ощущение чувства жара, «прилива» к лицу в результате расширения сосудов кожи, что, однако, не оказывает никакого отрицательного влияния на организм.

Источник: https://infolibrum.ru/diseases/ateroskleroz-i-giperlipidemii/lechenie-giperlipidemij-sekvestrantami-zhelchnyh-kislot.html

Секвестранты желчных кислот

Секвестранты
желчных кислот, первоначально предложенные
для устранения кожного зуда при
обструктивных заболеваниях печени,
представляют собой гидрохлориды
анионообменных смол:

  • КОЛЕСТИРАМИН (КОЛЕСТРОЛ)
  • КОЛЕСТИПОЛ (КОЛЕСТИД)

Колестирамин —
основание, сополимер стирола и
дивинилбензола, содержит четвертичные
аммонийные группы. Колестипол — сополимер
диэтилентриамина и 1-хлоро-2,3-эпоксипропана
с вторичными и третичными аммонийными
группами. Оба препарата не растворимы
в воде, но чрезвычайно гигроскопичны.

Секвестранты
связывают желчные кислоты в тонком
кишечнике, заменяя свои анионы хлора
на анионы желчных кислот. В результате
прерывается энтерогепатическая
циркуляция желчных кислот (как известно,
97 % их количества участвует в
энтерогепатической циркуляции).

Интенсивная
экскреция желчных кислот сопровождается
метаболическими изменениями в печени:

  • увеличивается преобразование холестерина в желчные кислоты;
  • на фоне сниженного содержания холестерина возрастает количество рецепторов апо В/Е;
  • происходит компенсаторная индукция редуктазы ГМГ-КоА с усилением синтеза холестерина;
  • повышаются продукция триглицеридов и выведение их в кровь в составе ЛПОНП.

Секвестранты
желчных кислот уменьшают содержание
холестерина ЛПНП на 10 — 35 % с максимальным
эффектом через две недели терапии,
увеличивают количество холестерина
ЛПВП на 5 %. На фоне лечения концентрация
триглицеридов вначале умеренно
возрастает, но спустя несколько недель
возвращается к норме.

Секвестранты
желчных кислот облегчают кожный зуд
при желтухе, устраняют диарею, вызываемую
избытком желчных кислот при лучевой
терапии, резекции подвздошной кишки,
болезни Крона.

Препараты как
смолы не всасываются в кровь из кишечника
и не оказывают резорбтивного действия.

Секвестранты
желчных кислот назначают при семейной
гиперхолестеринемии и для ликвидации
кожного зуда у больных с частичной
обструкцией желчевыводящего протока.
Препараты в форме порошка (колестирамин)
и гранул (колестипол) принимают внутрь
либо после разведения в воде или соке,
либо вместе с сочными фруктами.

Секвестранты
желчных кислот не эффективны при очень
высоком уровне холестерина в крови,
семейной гомозиготной дисбеталипопротеинемии,
когда у больных не функционируют
рецепторы ЛПНП, а также при полной
обструкции желчевыводящего протока.

Побочное действие
секвестрантов желчных кислот — запоры,
пептическая язва, метеоризм, изжога,
рвота, икота, стеаторея (повышенное
содержание нейтрального жира в кале),
рост активности печеночных аминотрансфераз
в крови, образование камней в желчевыводящих
путях, холецистит, гиперхлоремический
ацидоз, головная боль, головокружение,
увеит.

Секвестранты
желчных кислот адсорбируют в просвете
кишечника многие лекарственные средства,
принятые внутрь (другие препараты
назначают за 1 ч до или через 4 ч после
приема секвестрантов); нарушают всасывание
в кровь жирорастворимых витаминов A,
D,
Е
и К.
Секвестранты
желчных кислот противопоказаны при
высокой гипертриглицеридемии и
индивидуальной непереносимости.

Клинические
испытания проходят новые секвестранты
желчных кислот — колестимид и колесевилам.
Они обладают более выраженным
гиполипидемическим эффектом и лучше
переносятся, чем колестирамин и
колестипол.

ЭЗЕТИМИБ
(ЭЗЕТРОЛ), подавляя всасывание в кишечнике
холестерина и аналогичных фитостеролов,
снижает уровень холестерина в ЛПНП,
повышает его присутствие в ЛПВП,
компенсаторно активирует редуктазу
ГМГ-КоА.

В отличие от секвестрантов желчных
кислот эзетимиб не повышает содержание
триглицеридов в крови, не нарушает
энтерогепатическую циркуляцию желчных
кислот, всасывание жирорастворимых
витаминов и лекарственных средств.

При
комбинированном применении эзетимиба
со статинами усиливается как
гипохолестеринемический,так и
противовоспалительный эффект последних.
Эзетимиб хорошо переносится больными.

Источник: https://studfile.net/preview/6825283/page:159/

Секвестранты желчных кислот

Основной механизм действия СЖК — прерывание нормальной рециркуляции богатого ХС пула желчных кислот.

Ионнообменные смолы связывают желчные кислоты – продукты обмена ХС, в просвете тонкого кишечника и усиливают их экскрецию с фекалиями. В результате в печеночных слетках развивается дефицит ХС, для компенсации которого увеличивается количество мембранных рецепторов к ЛНП, обеспечивающих дополнительный клиренс ХС ЛНП из плазмы.

Желчные кислоты синтезируются из ХС в печени и при нормальных физиологических условиях. Только 3% желчных кислот экскретируется в кишечник, остальной пул подвергается энтерогепатической рециркуляции после абсорбции в дистальном отделе тонкой кишки.

СЖК связывают желчные кислоты в кишечнике, тем самым выключая их из процесса рециркуляции. Истощение пула желчных кислот в печени ведет к повышению их синтеза из ХС гепатоцитов, таким образом, содержание ХС в гепатоцитах снижается.

  • В дополнение к эффекту на желчные кислоты СЖК абсорбируют ХС из пищи, впрочем, при длительном лечении этот механизм действия СЖК можно считать незначительным.
  • Прерывание рециркуляции желчных кислот, повышение экскреции с калом и истощение содержания ХС в печени — все эти механизмы приводят к повышению экспрессии рецепторов ЛПНП в гепатоцитах, что, в свою очередь, ведет к снижению уровня ХС в плазме крови.
  • СЖК при длительном применении стимулируют активность редуктазы ГМГ-КоА (вторичный эффект), поэтому их часто комбинируют со статинами.
  • После начала приема колестирамина в дозе 4-8 г/сут уровень ХС в плазме начинает снижаться уже на 2-й неделе лечения.
  • Применение СЖК при хорошей переносимости можно продолжать сколь угодно долго, периодически определяя уровень липидов, активность ферментов печени и КФК.
  • Отмена колестирамина приводит к возвращению уровня липидов к исходному примерно через 2-4 нед.

По мнению специалистов, риск повышения уровня ТГ на фоне применения СЖК выше при исходно повышенном уровне этих липидов. Комбинированная терапия СЖК со статинами или НК позволяет добиться снижения уровня ХС ЛПНП на 45-60%.

У больных с комбинированной ГЛП сочетание СЖК с НК или статинами дает дополнительное снижение уровня ХС ЛПНП на 20-25%. СЖК практически не влияют на уровень хиломикронов в крови (ГЛП I типа по классификации Фредриксона).

СЖК действуют в дистальном отделе тонкой кишки, не всасываются и не оказывают системного воздействия.

Источник: https://www.smed.ru/guides/43273/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector