Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Прямые

В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.

Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.

Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.

Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.

Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.

Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.

Непрямые

Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом  действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.

Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.

Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.

Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.

Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.

Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.

Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.

Антикоагулянты прямого действия

Среди возможных показаний к применению:

  • Тромбозы любой локализации. Как правило, процесс поражает крупные сосуды нижних конечностей. Характерная черта — образование сгустков из форменных клеток и белка-фибрина, перекрывающих просвет структур.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Нормальное кровообращение изменяется, становится слабым и недостаточным для питания тканей. Антикоагулянты способны помочь в рамках начальных стадий патологического процесса. Далее уже не обойтись без тромболитиков.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • ТЭЛА. Поражение легочной артерии. Встречается в практике специалистов часто. Сопровождается стремительным ростом давления, проблемами в работе сердца. Если перекрытие просвета сосудов не столь велико, еще есть шансы на восстановление. Антикоагулянты прямого действия применяются в качестве вспомогательного противотромботического  средства.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Тромбофлебит. Типично образование сгустков с одновременным развитием воспалительного процесса со стороны сосудов. Сопровождается куда более тяжелым состоянием, восстановление проводится в стационаре.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Стенокардия. Острое нарушение кровотока в сердечных структурах, однако, степень расстройства еще не достигает критической точки. Потому обширного отмирания тканей мышечного органа не происходит. Шансы на восстановление все еще есть, причем без последствий.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Инфаркт миокарда в острой фазе. Применение антикоагулянтов возможно на любой стадии патологического процесса. Наибольший полезный эффект наблюдается при назначении в начальную фазу. В период реабилитации после ИМ прием необходим в силу высоких рисков образования сгустков.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • ДВС-синдром в фазе тромбического поражения.
  • Аутоиммунные расстройства со стороны почек, также системные патологические процессы по типу красной волчанки. Применение возможно на любой стадии.
  • Нарушения микроциркуляции. В рамках профилактических мероприятий. Однако использовать антикоагулянты допустимо только короткими курсами. Под контролем специалиста.
  • Геморрой. В качестве мазей для наружного применения.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

  • Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
  • Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

  • Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
  • Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
  • Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
  • Недавно проведенные операции. Любой локализации.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

  • Кровотечения.
  • Образование гематом.
  • Диспепсические явления.
  • Изменение цвета кожи, бледность.
  • Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
  • Сыпь. Аллергические реакции.

Непрямые антикоагулянты

Показания к применению:

  • Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

  • Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.
  • Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.

Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

  • Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

  • Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
  • Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

Противопоказания

Основания для отказа от применения непрямых антикагулянтов примерно те же самые, что и у медикаментов прямого действия.

Среди дополнительных можно отметить беременность и угрозу выкидыша. Также склонность к маточным кровотечениям.

Вообще же, медикаменты для разжижения и изменения реологических свойств не стоит назначать в период гестации и грудного вскармливания. Это универсальное основание для отказа.

Не рекомендуется использовать лекарственные средства при коррекции нарушений у детей. Потому как антикоагулянты способны замедлять формирование костей, вызывают проблемы геморрагического плана.

Специфические противопоказания — тяжелые дисфункциональные расстройства со стороны печени, почек. В этом случае медикаменты только навредят, усугубят ситуацию.

Побочные эффекты

В основном присутствуют те же нежелательные явления, что и при применении антикоагулянтов прямого действия. Часто формируются гематомы, развиваются кровотечения.

Пациенты встречаются с диспепсическими процессами (изжога, тошнота, рвота, поносы, запоры, чередование расстройств стула).

Нередко обнаруживаются аллергические реакции по типу кожной сыпи. Реже прочие, более тяжелые формы нарушения: отек Квинке, анафилактический шок.

Читайте также:  Что такое височный артериит, какие симптомы у заболевания, методы лечения и прогноз

Особую осторожность стоит проявлять пациентам с комплексной непереносимостью группы медикаментов. Поливалентной аллергической реакцией.

Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям, это не те средства, которые можно использовать самовольно. Слишком велики риски, положительного действия таким способом не добиться. Стоит обратиться к врачу-гематологу.

Источник: https://CardioGid.com/antikoagulyanty/

Осмотические диуретики: препараты, механизм действия, показания к применению

Осмотические диуретики – мочегонные препараты, которые повышают гидростатическое давление крови, стимулируют образование первичной мочи, но препятствуют ее обратному всасыванию в почечных нефронах.

Применяются для стимуляции диуреза при сниженной почечной фильтрации, отравлениях медикаментами, острой недостаточности почек.

В отличие от калийсберегающих и петлевых диуретиков, они не блокируют мочеобразование.

Принцип действия осмотических мочегонных препаратов

К эффективным диуретикам относят концентрированный раствор глюкозы, маннитол и мочевину. Эти препараты уменьшают объем канальцевой реабсорбции – обратного всасывания жидкости в кровь. В результате диурез (объем мочи) увеличивается на 15-20%.

Механизм действия препаратов связан с изменением гидростатического давления, которое появляется на границе раздела солевых растворов и других низкомолекулярных соединений:

  • из тонкого кишечника компоненты диуретика всасываются в кровь;
  • осмотическое давление плазмы крови возрастает;
  • усиливается всасывание жидкости из полостей и тканей в кровоток;
  • в нефроне понижается реабсорбция воды и натрия;
  • усиливается фильтрация жидкости в почечных клубочках;
  • увеличивается мочеотведение.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыОсмотические диуретики обеспечивают высушивающий эффект, за счет чего устраняются отеки.

Общие показания и противопоказания

Осмотические мочегонные препараты не влияют на кислотно-щелочной баланс, не провоцируют гипокалиемию – уменьшение содержания калия в крови. По способности выводить из организма лишнюю жидкость они относятся к самым сильным диуретикам.

Показания к применению мочегонных препаратов:

  • профилактика отека мозга;
  • отравление барбитуратами;
  • отек легких;
  • печеночная недостаточность;
  • церебральная гипертензия;
  • острый приступ глаукомы;
  • гиповолемический шок;
  • судорожные состояния;
  • брюшная водянка;
  • эпилептический статус;
  • острая почечная недостаточность.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыТерапия мочегонными средствами должна проводиться только по рекомендации врача. Длительный прием диуретиков опасен обезвоживанием, понижением АД, неврологическими расстройствами.

Основное показание к применению диуретиков – увеличение уровня натрия в организме. Препараты для лечения почек используются в рамках дегидратационной терапии. Они предупреждают закупорку почечных канальцев и нарушение мочеобразования во время гемодиализа.

Осмотические мочегонные средства не используются при:

  • анурии (отсутствии мочеиспускания) более 12 часов;
  • тяжелой недостаточности сердца;
  • нарушении фильтрационной функции почек;
  • геморрагическом инсульте;
  • коматозном состоянии;
  • гипонатриемии.

Категорически не рекомендуется комбинировать эти лекарства с сердечными гликозидами. Игнорирование противопоказаний чревато усилением токсического действия антиаритмических препаратов.

Список эффективных осмотических диуретиков

Осмотические мочегонные средства реже вызывают побочные реакции, чем петлевые диуретики. Вместе с лишней жидкостью из организма почти не выводятся ионы калия, в связи с чем снижается риск гипокалиемии и осложнений – паралича, динамической непроходимости кишечника, нефрогенного несахарного диабета.

Маннитол

Маннитол – 15% раствор для инфузий, который выпускается в бутылях емкостью 100, 200 и 400 мл. В состав препарата входит действующее веществ с одноименным названием – 150 мг на 1 мл. Мочегонное действие обусловлено увеличением осмотического давления сыворотки крови и фильтрации первичной мочи без ее обратного всасывания в почках.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыЛекарство временно увеличивает объем циркулирующей крови, за счет чего возрастает нагрузка на сосуды и миокард. Маннитол стимулирует диурез, за счет чего уменьшается отечность мягких тканей.

Особенности применения и дозировка:

  • раствор вводят в вену струйно или капельно;
  • оптимальная доза при недостаточности почек – 0.2 г маннитола на 1 кг массы тела;
  • время введения лекарства – 3-5 минут.

При необходимости дозу диуретика увеличивают, чтобы диурез оставался на уровне 40 мл/час. Его не назначают при азотемии у пациентов с брюшной водянкой и циррозом печени.

Маннит

Аналог Маннитола. В 1 мл раствора для инфузий содержится 150 мг маннитола. Препарат резко повышает осмотическое давление крови, за счет чего усиливается приток жидкости в кровяное русло. Осмотический диуретик обеспечивает несколько эффектов:

  • стимулирует циркуляцию крови в почках;
  • усиливает мочеобразование;
  • убирает отеки;
  • нормализует внутричерепное и внутриглазное давление.

Терапевтический эффект проявляется спустя 1-3 часа после введения препарата. Маннит в незначительной степени метаболизируется в печени. Поэтому он подходит людям с компенсированной печеночной недостаточностью.

Рекомендации по применению и дозировка:

  • взрослым вводят до 100 г диуретика со скоростью, при которой уровень мочеобразования составляет 50 мл/час;
  • разовая доза при отеке мозга – 0.25 г на 1 кг веса на протяжении 30-60 минут;
  • разовая доза при отравлении барбитуратами – до 180 г для поддержания диуреза на уровне 500 мл/час.

При подозрении на нарушения выделительной функции почек вводят контрольную дозу диуретика – не более 0.2 г на 1 кг веса. Оптимальное время инфузии – 4-5 минут. При нормальной работе почек диурез должен возрасти до 30 мл/час в течение 2 часов.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыВ единичных случаях Маннит вызывает тахикардию, мышечную слабость, головные боли и снижение АД.

Перлитол ПФ

Препарат на основе маннитола выпускается в виде раствора для инфузий. Вводится в вену струйно или капельно. Как множество других средств мочегонного действия, Перлитол ПФ усиливает переход жидкости из полостей и тканей в сосудистое русло. Применяется в рамках дегидратационной терапии при острой недостаточности почек.

Особенности применения:

  • суточная доза 50-180 г;
  • предельная скорость инфузии – 5 минут.

После улучшения самочувствия дозу диуретика корректируют так, чтобы добиться оптимальной скорости диуреза – до 50 мл в час. В первые дни после лечения возможны нежелательные эффекты:

  • сухость во рту;
  • диспепсические расстройства;
  • мышечные судороги;
  • тахикардия;
  • боли за грудиной.

Чтобы устранить фазу увеличения объема циркулирующей крови, Перлитол ПФ комбинируют с петлевыми мочегонными лекарствами. Во время лечения обязательно контролируют реологические показатели крови, водно-электролитный баланс.

Мочевина

Препарат с мочевиной обладает дегидратирующим действием, то есть уменьшает содержание жидкости в тканях и внутренних полостях. Производится в виде лиофилизата для приготовления раствора. Мочевина ускоряет всасывание жидкости в кровь и стимулирует диурез.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыМочевина растворяется в жидкости с поглощением тепла, вследствие чего раствор сильно охлаждается. Поэтому при разведении порошка с 10% раствором декстрозы нужно дождаться, пока температура препарата не станет комнатной.

Дозировка и особенности терапии:

  • способ введения – капельно внутривенно;
  • оптимальная доза – 0.5-1.5 г на 1 кг массы;
  • скорость введения – 40-80 капель в минуту;
  • повторная инфузия – через 12-24 часа.

Раствор для введения в вену готовится непосредственно перед использованием. Чтобы предотвратить нарушение электролитного баланса, в первые 24 часа терапии проводят инфузию Мочевиной 800 мл с раствором декстрозы, в который добавляют 0.1 г витамина В1 и 0.2 г витамина С.

Сорбитол

Препарат из группы регидратантов, который обладает желчегонными и мочегонными свойствами. Диуретик на основе стереоизомера маннитола изменяет осмотическое давление сыворотки крови. При внутривенном введении стимулирует образование мочи.

Диуретик используется при:

  • шоковых состояниях;
  • гиповолемии;
  • заболеваниях органов ЖКТ.

Особенности применения препарата:

  • оптимальная разовая доза – 10 мл на 1 кг;
  • скорость инфузии – 10-60 кап/мин на 1 кг.
  • предельная суточная доза при в/в введении – 200 мл.

Для достижения диуретического эффекта Сорбитол вводят внутривенно в виде 20% раствора. При передозировке препаратом возможны побочные эффекты – боли в животе, метеоризм, жидкий стул.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыПри необходимости диуретик используется для уменьшения отеков во время беременности и лактации.

Сорбит

Сорбит применяется в качестве сахарозаменителя во время лечения метаболических расстройств, диабета. В случае перорального приема проявляет желчегонное и слабительное, а при внутривенном введении – мочегонное действие. Благодаря осмотической активности препарат используют в терапии:

  • гипертонического криза;
  • недостаточности сердца;
  • энцефалопатии.

Чтобы добиться выраженного терапевтического эффекта, Сорбит комбинируют с петлевыми диуретиками. 40%-й раствор эффективен при острой недостаточности почек.

Дозировка и особенности использования препарата:

  • способ введения – капельно в вену;
  • скорость введения 5% раствора – до 60 кап/мин/кг;
  • скорость введения 10% раствора – до 50 кап/мин/кг.

Не рекомендуется одновременное применение Сорбита с карбонат- и фосфатсодержащими растворами. При лечении больных сахарным диабетом контролируют содержание глюкозы в крови.

Д-сорбитол

Как и большинство лекарств на основе сорбитола, препарат проявляет умеренное мочегонное действие. Он выпускается в форме раствора для капельного внутривенного введения.

Доза Д-сорбитола:

  • скорость введения 5% раствора – 60-10 кап/мин/кг;
  • скорость введения 10% раствора – 40 кап/мин/кг.

Лекарство не вызывает гликозурию, а в высоких концентрациях действует как слабительное.

Осмотические диуретики – препараты, которые усиливают диурез практически без потери ионов калия. Включаются в терапию почечной недостаточности, отека мозга, брюшной водянки и гиповолемии. Для профилактики обезвоживания организма перед лечением обязательно консультируйтесь с врачом.

Источник: https://tden.ru/health/osmoticheskie-diuretiki

Инструкция по применению «Ферматрона», механизм действия, противопоказания, показания, побочные эффекты, взаимодействия и аналоги

«Ферматрон» – лекарственный препарат, который используется для лечения дегенеративных заболеваний суставов различной этиологии. В статье мы разберем, что такое «Ферматрон» –инструкция по применению.

Читайте также:  Список эффективных препаратов от головной боли при кормлении грудью

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты«Ферматрон»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической классификации (АТХ) «Ферматрон» обозначается кодом M09AX01. Международное непатентованное наименование: Hyaluronic acid.

Состав

Основное действующее вещество:

Форма выпуска

«Ферматрон» выпускается в виде заполненного раствором шприца (1%-процентный раствор гиалуроната) для однократной внутрисуставной инъекции. Официальный производитель: «Хайэлтек Лтд.», страна – Великобритания. Как правило, препарат нужно хранить при температуре 25 градусов по Цельсию и в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание действия

Гликозаминогликаны обладают свойством связывать воду из-за их отрицательного заряда. В результате они увеличивают эластичность тканей и служат биологической «смазкой». Они ускоряют продвижение гидрофильных веществ, но в то же время ограничивают движение более крупных частиц (бактерий).

Гиалуронат был химически изолирован в 1934 году Карлом Майером и Джоном Палмером. Первое поколение препаратов было создано в 1981 году. Гиалуронат получают из животных источников. С 1997 года на рынке имеются препараты, которые получают путем бактериальной ферментации. Это значительно уменьшило риск побочных эффектов из-за аллергенного потенциала остатков животного белка.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыГиалуронат

Дисахаридные единицы гликозаминогликанов состоят из сложных эфиров. В основном это глюкуроновая кислота, реже – идуроновая кислота. Дисахаридные звенья 1-3 гликозидно связаны с аминосахаром (например, N-ацетилглюкозамином). Образование дисахаридных цепей происходит с помощью 1-4-гликозидных связей.

Гликозаминогликаны можно разделить на сульфатированные и несульфатированные. Гиалуронан является единственным несульфатированным гликозаминогликаном.

Гиалуроновая кислота характеризуется высокой растворимостью и, прежде всего, огромной способностью связывать воду. Один грамм гиалуроната способен связывать до шести литров воды.

Гиалуронан участвует в различных биологических процессах: он поддерживает эластичность тканей, образование клеток и играет важную роль в процессах заживления ран и неоваскуляризации.

Разнообразные свойства, будь то в растворенной, жидкой, таблетированной или гелиевой форме, используются в различных областях медицины. Гиалуронат используется во всех видах косметических и медицинских продуктов, а также рассматривается как перспективный компонент в производстве материалов для замещения тканей.

Человеческое тело образует молекулу с помощью клеток соединительной ткани. С возрастом естественный синтез гиалуроната уменьшается. В возрасте 40 лет присутствует только 40% от исходного содержания гиалуронана. У 60-летних пациентов количество сокращается до 10%.

Дефицит гиалуронана с возрастом не проходит без последствий. Особенно на коже он оставляет видимые эффекты и приводит к типичным признакам старения кожи: высыханию, потере эластичности и появлению морщни.

Гиалуроновую кислоту можно наносить непосредственно на кожу, вводить в слои кожи или принимать в виде таблеток.

Гиалуронат синтезируется специфическими мембранными белками в тесной пространственной связи с клеточной мембраной. Ключевым ферментом в этом процессе является синтетаза, которая встречается в трех формах (HAS1, HAS2 и HAS3).

Синтетаза вырабатывает гиалуронат из отдельных моносахаридных строительных блоков. Полученный полимер выталкивается из клетки по мере роста цепи.

Отдельные строительные блоки связаны β- (1,4) -гликозидной связью, которая может быть расщеплена ферментом гиалуронидазы.

Терапевтически используемая кислота встречается в различных формах, которые отличаются по своим молекулярным свойствам. Эти различия в основном влияют на вязкость, тканевую интеграцию и резорбцию. Наиболее важным параметром принято считать размер молекул.

Показания и противопоказания

Основные ограничения к применению (противопоказанные состояния):

  • гиперчувствительность;
  • инфекционный артрит.

В качестве инъекции активный ингредиент используется в основном для прямого лечения остеоартроза. «Ферматрон» вводится врачом непосредственно в промежутки суставов. Поскольку гиалуронат является естественным компонентом синовиальной жидкости, она поддерживает подвижность сустава. При артрозе препарат хорошо снимает боль, поэтому используется в симптоматической терапии.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыГиперчувствительность

Местное лечение также может поддерживать функцию слизистой оболочки носа. Точно так же глазные капли используются главным образом для лечения сухих глаз. Гиалуронан образует тонкую, водосвязывающую пленку над глазом.

В эстетической медицине также используются кремы с активным веществом и шприц. Основное внимание здесь уделяется подкожным инъекциям. Различные типы гиалуроната, как упоминалось выше, различаются по молекулярной массе. В общем, достигнутый эффект длится от 6 до 12 месяцев, затем необходимо сделать новую инъекцию.

В косметической промышленности крем, применяемый для кожи, используется для устранения мягких морщин. Достижимый эффект ограничивается физическим связыванием воды, что улучшает состояние верхних слоев кожи. Однако применяемый гиалуронат неспособен достигать более глубоких слоев. Следовательно, долгосрочный эффект на соединительную ткань (сглаживание постоянных морщин) исключается.

Побочные действия

Инъекция, как и любая медицинская процедура, также несет риски: наиболее распространенными побочными реакциями являются:

  • отек;
  • покраснение;
  • кровоподтеки.

Кроме того, срок действия не бесконечен – эффект от внутрисуставного укола обычно длится от 6 до 12 месяцев, после чего требуется повторная процедура.

Побочные эффекты «Ферматрона» не выявлены, потому что вещество естественным образом встречается в организме человека. В редких случаях могут возникать реакции непереносимости кожи или инфекции. Во время введения вещества необходимо стерилизовать помещение и кожу пациента.

Инъекционное лечение остеоартроза должно быть прервано при наличии воспаления в суставе. При сильных проявлениях возникают мышечные судороги. Кроме того, временные последствия часто возникают в процессе введения препарата в сочленение.

Таким образом, область, в которую вводится кислота, немеет на несколько минут.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыОстеоартроз

Дозировка и передозировка

Согласно инструкции (мануалу) по применению, суставную инъекцию может делать только обученный медперсонал. Не рекомендуется делать уколы больше 3-4 раз в неделю. При умеренном остеоартрозе рекомендовано вводить два миллилитра препарата в синовиальное пространство. Использование в низких дозах не приносит эффекта.

Аналоги

Основные аналоги и заменители препарата:

  • Гормональный препарат «Кортизон»;
  • «Диклофенак»;
  • «Синвиск».

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты«Диклофенак»

Взаимодействие

Не рекомендуется смешивать препарат с другими веществами. Внутрисуставные формы лекарства не изучались в клинических исследованиях с другими препаратами.

Совет! Запрещено при артрозе коленного сустава (колена) применять медикамент (ампулу с раствором) в домашних условиях без консультации врача. Медикаментозное средство (протез синовии) может назначать только врач. Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту. Применять лекарство, как и дженерики, можно только после оценки рисков и пользы.

Источник: https://LechiSustavv.ru/lechenie/preparatyi/10346-instruktsiya-po-primeneniyu-fermatrona.html

Лекарство «Випдомет» – инструкция, цена, состав, форма выпуска, механизм действия, показания, противопоказания, отзывы, аналоги

«Випдомет» – комбинированный лекарственный препарат, который используется в терапии неинсулинозависимого диабета. В статье мы разберем «Випдомет» лекарство – инструкция.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Випдомет» обозначается кодом A10BD13. Международное непатентованное наименование: Alogliptin + Metformin.

Состав

Основные действующие вещества:

Форма выпуска

«Випдомет» выпускается в виде таблеток для перорального употребления.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Алоглиптин является сильным и высокоселективным ингибитором мембранного фермента (ДПП-4), который участвует в быстрой деградации инкретиновых гормонов (энтероглюкагона).

Концентрация гормона увеличивается в ответ на потребление пищи. Энтероглюкагон увеличивает производство и секрецию инсулинового вещества в бета-клетках поджелудочной железы.

Препарат также ингибирует секрецию глюкагона и производство моносахаридов в печени.

В этих широкомасштабных исследованиях, опубликованных еще в 2013 году, участвовало в общей сложности 5 380 пациентов. Сердечно-сосудистые расстройства были зарегистрированы у 305 пациентов в группе алоглиптина и 316 в группе плацебо.

Применение алоглиптина с метформином приводит к небольшому уменьшению времени до достижения максимальной концентрации препаратов. Однако все эти взаимодействия считаются клинически несущественными. Кроме того, совместное введение алоглиптина и метформина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику того или иного препарата.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Эффект комбинированной терапии у пациентов с диабетом 2-го типа был изучен несколькими клиническими исследованиями. В исследовании, опубликованном Nauck пациентов с сахарным диабетом разделили на три группы – алоглиптин в общей суточной дозе или плацебо.

После 26 недель периода исследования, в обеих группах наблюдалось снижение HbA1c на 0,6% по сравнению со снижением на 0,1% в группе плацебо, табл.

Сопоставимый результат был также получен во втором исследовании, которое включало популяцию японских пациентов с диабетом 2 типа.

Показания и противопоказания

Большинство пациентов с диабетом типа 2 не реагируют на монотерапию и нуждаются в комбинации нескольких различных антидиабетических средств. Использование фиксированной комбинации двух или более молекул позволяет быстрее и эффективнее нормализовать концентрацию глюкозы в крови.

Метаанализ десяти исследований, опубликованных в 2012 году, в которых сравнивалась фиксированная комбинация противодиабетических препаратов с одним и тем же лекарством в отдельности в совокупности включали 70 573 пациента.

У пациентов, которые принимали комбинацию, наблюдалось значительно большее снижение гликированного гемоглобина (HbA1c) по сравнению с пациентами, получавшими одни и те же лекарства.

Как показали исследования, пациенты чаще придерживаются комбинированному лечению, чем применению препаратов в отдельности.

Первоначальная комбинированная терапия с метформином и некоторыми другими гипогликемическими медикаментами второй линии может приводить к более быстрому и значительному выраженному снижению HbA 1c во многих случаях. Этот подход считается значимым, особенно у пациентов с высоким значением HbA1c, которые не могут ожидать достижения цели только монотерапией.

Побочные действия

Очень распространенные побочные эффекты:

  • Рвотный рефлекс;
  • Поноса;
  • Абдоминалгия.

Общие побочные реакции:

Читайте также:  Гликемический индекс макарон из твердых сортов пшеницы

Очень редкие побочные эффекты:

  • Локальная гиперемия;
  • Зуд;
  • Гиповитаминоз В12 (при длительном применении);
  • Нарушение обмена веществ (лактоацидоз);
  • Изменение ферментов печени;
  • Гепатит.

Особенно в начале терапии могут возникать симптомы диспепсии, но в большинстве случаев они исчезают сами по себе. Чтобы предотвратить эти симптомы, рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость препарата.

Длительное использование метформина иногда приводит к снижению концентрации витамина B12 и, как следствие, к гиповитаминозу. Это должно рассматриваться врачом как возможная причина анемии (мегалобластная анемия).

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Дозировка и передозировка

Ежесуточно рекомендуется принимать 2 раза по 1 таблетке. Таблетки запрещено принимать натощак и разжевывать. Рекомендуется запить медикамент небольшим количеством жидкости.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий в исследованиях выявлено не было. Лекарственный препарат незначительно ингибирует цитохром P450. Запрещено комбинировать препарат с алкоголем и йодсодержащими веществами.

Аналоги

Основные аналоги и заменители препарата:

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Амикс» Глимепирид 1-3 часа 230
«Глайри» Глимепирид 1-3 часа 130

Отзывы

Мнение врача и пациента о лекарства.

«Випдомет» – комбинированный медикамент, который назначается при неэффективности метформина в отдельности. У некоторых пациентов может возникать сильная гипогликемия, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность и сообщать обо всех симптомах врачу.

Виктор Александрович, диабетолог

Купил «Випдомет» около 3 месяцев назад. Принимаю по таблетке в день вместе с едой. Пища не помогает избавиться от диспепсии, но препарат эффективнее метформина, который не помог.

Михаил, 28

Цена (по РФ)

Средняя стоимость препарата – 1400 рублей. Окончательную цену рекомендуется уточнять у врача.

Внимание! Препарат отпускается строго по рецепту.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/1706-instruktsiya-lekarstva-vipdomet.html

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. — Без гипертонии

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M.

Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M.

Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Препараты: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффектыМеханизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Источник: https://bezgipertonii.ru/ingibitory-apf/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector