Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Бигуанидами называются группы веществ гуанидинового ряда, действие которых основывается на их способности подавлять глюконеогенез (метаболический путь, который образовывает глюкоза из не углеводных соединений), а также стимулировать усвоение глюкозы мышечными клетками.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Как действуют бигуаниды?

На данный момент бигуаниды являются вспомогательными средствами для лечения сахарного диабета. Как самостоятельное лечение их назначают всего 5-10 % больных.

Несмотря на все проведённые исследования, механизм воздействия данных препаратов не изучен до конца. Известно, что бигуаниды могут влиять на содержание сахара в крови у диабетических больных людей, а также у животных с экспериментальным диабетом.

Особенно сильно сахаропонижающий эффект можно заметить у людей, страдающих ожирением с диабетическим типом толерантности к глюкозе. Помимо снижения количества сахара, также замечено и уменьшение гиперинсулинемии (повышенного содержания инсулина в крови).

  • Тем не менее, в отличии от препаратов сульфанилмочевины, бигуаниды не воздействуют на увеличение секреции инсулина – их применение не вызывает дегрануляции (выделение активных веществ) бета-клеток, более того, он приводит к их накоплению.
  • Если у человека вес нормальный, то дозы биагуанидов не влияют на количества сахара и инсулина в крови, если же он голодал, то препарат способен вызвать понижение сахара.
  • Действие препарата влияет на всасываемость некоторых веществ:
  • витамина В12;
  • жиров;
  • D-ксилозы;
  • аминокислот.

Однако, замедляется всасываемость аминокислот и витаминов В12 только поначалу – по прошествии длительного срока применения уровень всасываемости восстанавливается.

Показания

Назначают бигуаниды при наличии следующих показаний:

  • при первичной и вторичной сульфаниламидорезистентности;
  • при инсулинонезависимом диабете у людей с лишним весом, со стабильным течением, без склонности к кетозу;
  • при лабильном течении диабета без склонности к кетозу;
  • при лёгкой и латентной форме сахарного диабета у людей с лишним весом при наличии гиперлипидемии;
  • при инсулинорезистентности;
  • при наличии аллергии к инсулину или сульфаниламидам.

Способы применения и дозировка

Прием препаратов может начаться со следующих схем:

  • начиная сразу с 3-4-х таблеток с постепенным понижением до поддерживающего минимума;
  • минимальная доза с постепенным увеличением в случае хорошего усвоения.

Суточную норму препаратов короткого действия обычно разделяют на 3 приема, а пролонгированного – на 2. Принимать бигуаниды следует после еды, так как это обеспечивает лучшую переносимость и предупреждает развитие раздражения в слизистой оболочке кишечника.

При лечении бигаунидами необходим контроль за реакцией мочи на ацетон, поэтому следует сдавать такой анализ раз в 7-10 дней. При развитии осложнений или обнаружении в моче кетоновых тел, препарат тут же отменяется.

Препараты

Среди бигуанидов выделяют перечень препаратов, которые чаще всего назначают больным сахарным диабетом.

Сиофор

Лекарственная форма – покрытые оболочкой таблетки (по 500, 850 или 1000 мг активного компонента). Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

50-60 % препарата попадает в кровь в не изменённом виде. Теряет половину своего фармакологического и физиологического действия примерно через 6,5 ч, а наибольшая концентрация наступает где-то через 2,5 часа. Препарат может накапливаться в органах и тканях человека.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Назначается больным сахарным диабетом второго типа и детям от 10 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1-2 раза в сутки во время или после еды). На переносимость препарата ЖКТ положительным образом может сказаться постепенное увеличение дозы. Пожилым дозу препарата назначаются в зависимости от концентрации креатинина в плазме крови.

При передозировке до 85 г не наблюдалась гипогликемия, однако, могло начаться развитие лактоацидоза, который характеризуется следующими симптомами:

  • слабость;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • температура;
  • повышение давления;
  • боль в животе;
  • гипотермия.

Подробнее об этом препарате читайте тут.

Багомет

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые оболочкой. Действующим веществом является метформина гидрохлорид. Назначают взрослым при сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) в случае отсутствии эффективности от диеты и физических нагрузок, а также в качестве моно- или комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами или инсулином.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Начальная доза препарата – 1 таблетка вечером. Спустя время (через 10-15 дней) доза корректируется в зависимости от результатов анализов на уровень глюкозы в крови.

Увеличение дозы возможно раз в неделю, максимум – 3 таблетки в день. Если до Багомета, больной лечился Метформином, то доза нового препарата должна быть эквивалентной дозе Метформина с немедленным высвобождением.

Препарат почти полностью всасывается в ЖКТ и на 20-30 % выводится с калом. Максимальная концентрация препарата наступает через 2,5 часа.

Из противопоказаний выделяют:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • нарушения почек;
  • острые или хронические заболевания.

Передозировки при приеме препарата не наблюдалось, однако, начиналось развитие лактат-ацидоза. Принимать детям препаратам запрещено.

Метформин

Лекарственная форма препарата – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Выпускается в нескольких дозировках – 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Препарат влияет на углеводный обмен торможением глюконеогенеза, повышением чувствительности периферических тканей к инсулину и замедляя всасывание глюкозы в кишечнике.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Назначают метформин людям с предиабетом, который сопровождается тощаковой гипергликемией и инсулинорезистентностью, а также больным сахарным диабетом 2-го типа, как в виде монотерапии, так и в комбинациях.

К противопоказаниям препарата относят все острые состояния, которые требуют проведения инсулинотерапии, беременность и период лактации, нарушения работы печени и почек.

Начальной дозой считается 500 мг/сутки вечером. Через неделю, в случае, если о себе не дали знать побочные эффекты, доза увеличивается до 850 мг/сутки. Если после увеличения появились нежелательные реакции, необходимо уменьшить дозу до прежнего значения и попробовать увеличить позже.

Принимают во время или после еды, запивая стаканом воды. Работает препарат 12 часов из-за чего суточную дозу разделяют на 2 приема (утром и вечером).

Во время приема препарата, под контролем должны находиться функции почек – необходимо сдавать анализы на кровь и мочу. Препарат разрешён для приёма детям в возрасте от 10 лет. Всасывается в ЖКТ практически полностью.

Метфогамма

Лекарственная фора препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Выпускаются в дозировке – 500, 850 и 1000 мг. Основное действующее вещество – метформин.

Назначается при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый), в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, особенно у очень полных людей.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Начальная доза составляет 500 или 850 мг по 2-3 раза в сутки, во время или после еды. Через две недели доза корректируются по результатам анализа крови.

Максимальная суточная доза – 3000 мг, её необходимо разбить на три части. Детям принимать метфогамму можно начиная с 10 лет. А пожилым людям необходимо более тщательно подбирать дозировку, так как возможно ухудшение функций почек.

При передозировке метфогаммой возможно развитие лактат-ацедоза с последующим летальным исходом.

Глюкофаж

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Дозировки – 500, 850 и 1000 мг. Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

В желудочно-кишечный тракт препарат абсорбируется практически полностью. Биодоступность составляет 50-60 %. Выводится из организма через почки. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа.

Показанием к применению является сахарный диабет второго типа у пациентов с лишним весом, когда диеты и нагрузки не дают результатов. Назначается как моно-, так и комплексная терапия.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Из противопоказаний – повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушения функций почек и печени, обширные хирургические операции, беременность, острые или хронические заболевания.

Начальная доза препарата составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Аналогично, спустя где-то 14 дней, дозировку нужно пересмотреть, а поддерживающая доза препарата составляет обычно 1500-2000 мг/сутки.

Более полную информацию о препарате ищите тут.

Побочные эффекты

Бигуаниды обладают рядом побочных эффектов, среди которых можно выявить следующие:

  • Со стороны пищеварительной системы:
  • Со стороны обмена веществ – лактатацидоз. Крайне редкое осложнение, которое может проявиться из-за препарата группы фенформина (в случае развития ситуации следует немедленно прекратить прием препарата).
  • Со стороны эндокринной системы – гипогликемия – может проявиться, если препарат принимался в неадекватно большой дозировке.
  • Со стороны системы кроветворения – мегаобластная анемия.

Также могут наблюдаться ещё следующие проявления:

  • металлический вкус во рту;
  • боль в животе;
  • развитие кетонемии из-за повышения липолиза.

Побочные эффекты от бигуанидов, в сравнении с производными сульфонилмочевины, проявляются гораздо чаще – 20 % против 4 %.

Противопоказания

Выделяют следующие противопоказания к назначению бигуанидов:

  • Инсулинозависимый сахарный диабет со склонностью к кетозу, выраженная декомпенсация сахарного диабета.
  • Всё, что может привести к гипоксии.
  • Сердечная и легочно-сердечная недостаточность.
  • Заболевания печени, почек, с нарушениями их функций.
  • Выраженный атеросклероз.
  • Острый и хронический алкоголизм.
  • Лихорадочное состояние.
  • Беременность.
  • Инфекция.
  • Хирургическое вмешательство.

Также эти препараты нельзя применять в пожилом возрасте или совместно с препаратами, которые сказываются на окислительных процессах в тканях – противогистаминные, барбитураты и др.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Бигуаниды можно применять в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Не следует назначать эти препараты совместно с циметидином, так как они являются конкурентами в процессе кальциевой секреции в почках, из-за чего может начаться кумуляция бигуанидов. Кроме того, циметидин понижает биотрансформацию препарата в печени.

Хорошим сочетанием считается метформин и глибенкламид – их свойства связываются, что дает возможность получить необходимый гипогликемический эффект и понижают риск развития побочных проявлений.

Читайте также:  Поджелудочная железа: размеры в норме у взрослых, анатомия, фото, роль в организме

Усиливается гипогликемический эффект также от совместного приема бигуанидов со следующими препаратами:

  • Циклофосфамид;
  • Акарбоза;
  • Салицилаты;
  • Ингибиторы АПФ;
  • Ингибиторы МАО;
  • Клофибраты;
  • Окситетрациклин.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Уменьшается от следующих препаратов:

  • Глюкокортикостероидов;
  • Адреналина;
  • Производных фенотизиана;
  • Пероральных контрацептивов;
  • Производных никотиновой кислоты;
  • Глюкагонов.

Бигуаниды могут весьма эффективно проявить себя в лечении сахарного диабета. Однако, это препараты, с большим количеством подводных камней, в виде не до конца изученного механизма действия, побочных эффектов или противопоказаний. Поэтому следует крайне осторожно подбирать дозировки и принимать препарат.

Советы и рекомендации

Источник: https://diabetof.ru/lekarstva-ot-diabeta/biguanidy.html

Препараты группы Бигуанидов и их применение при сахарном диабете

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Исходя из этого, каждый третий может услышать данный диагноз в свою сторону, поэтому так важно регулярно проходить проверку, чтобы вовремя предотвратить или, в худшем случае, правильно сопровождать заболевание на протяжении всей жизни, оставаясь полноценным и счастливым человеком.

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды – это специальные препараты, предназначенные для понижения инсулинорезистентности клеток организма за счет уменьшения всасывания различных сахаров и жиров в кишечнике.

Они являются лишь одним из множества способов лечения сахарного диабета, который характеризуется изрядно повышенным уровнем глюкозы в крови и вызван генетической предрасположенностью или нездоровой культурой питания.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

К списку веществ из этой группы относятся:

  1. Гуанидин — активно применялся в средневековой Европе, но в то же время был токсичен для печени. Сейчас не используется;
  2. Синталин — предназначался для борьбы с легкой формой заболевания, но высокая токсичность и появление в медицине инсулина поспособствовали приостановлению связанных с ним исследований, хотя препарат применялся вплоть до 40-х годов прошлого века;
  3. Буформин и Фенформин – появились в 50-х годах 20-го века, вследствие необходимости применения эффективных пероральных препаратов для лечения диабета 2-го типа, но также и обнаружились проблемы с ЖКТ, как побочные явления. Далее была доказана их опасность и последовал строжайший запрет на эти лекарства. Сейчас могут стать нелегальной заменой Метформину ввиду меньшей стоимости, но это неоправданный риск.
  4. Метформин (единственный разрешенный из выделенной группы, по причине низкого риска развития лактат-ацидоза). Также препарат известен под названиями Глюкофаж, Сиофор. Существуют многосоставные таблетки, в состав которых он входит. В результате исследований (пока только на червях) было доказано, что в будущем Метморфин может стать «таблеткой от старости» из-за сопутствующих свойств.

Механизм воздействия

Как известно, наш организм может получить сахар двумя путями:

  1. Извне с пищей.
  2. Посредством глюконеогенеза в печени.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Таким образом, существует система поддерживания уровня сахара на постоянном оптимальном уровне. В раннее утреннее время сахар выбрасывается в кровь и доставляется в мозг, тем самым питая и обеспечивая его стабильную работу. Но если мы его не расходуем в должном количестве, то избыток будет откладываться на теле в виде жира.

Лучше всего принимать Метформин одновременно с едой, он намного лучше всасывается в кровь в процессе активного пищеварения, чем на голодный желудок. Вещество воздействует на гепатоциты, повышая чувствительность тканей к инсулину и замедляя все то же всасывание в кишечнике.

Положительные эффекты приема Метморфина:

  • стабильное уменьшение запасов жира в теле;
  • улучшение аппетита;
  • понижение сахара до допустимой нормы;
  • понижение гликированного гемоглобина до 1.5% ;
  • не наблюдается понижение уровня глюкозы в крови после сна и сопутствующего голода у больных 2 группы и здоровых людей;
  • активация липолиза;
  • торможение липогенеза;
  • снижение уровня холестерина;
  • снижение уровня триглицеридов;
  • снижение уровня липопротеинов низкой плотности;
  • понижение активности тромбоцитарного звена гемостаза.

Побочные эффекты

Побочные действия данный препарат вызывает чаще чем другие, ими может послужить:

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

  • воспаление желудочно-кишечного тракта или просто нарушение работы;
  • повышение концентрации серотонина (гормона радости) в кишечнике, что стимулирует его работу и вызывает частый понос;
  • гиповитаминоз витамина B12;
  • высыпания на коже;
  • появление лактатацидоза;
  • снижение уровня тестостерона у мужчин;
  • появление мегалобластой анемии (очень редко).

Противопоказания к приему

Противопоказан прием Метформина при:

  • алкогольных возлияниях, по причине того, что он вызывает закисление крови из-за снижения сахара, а это крайне опасно;
  • тяжелой физической работе людям старше 60-ти лет;
  • наличии острых состояний с необходимостью инсулинотерапии;
  • беременности и кормлении грудью;
  • почечной недостаточности или иных проблем с почками;
  • проблемах с печенью;
  • наличии лактат-ацидоза (когда содержание молочной кислоты в крови превышено;
  • наличии гипоксических заболеваний (анемии, дыхательной недостаточности, хронической сердечной недостаточности);
  • острых инфекциях мочевыводящих путей;
  • бронхолегочных инфекциях;
  • недостаточном питании и истощенности организма.

Лекарственное взаимодействие

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Действие усиливается в сочетании с:

  • Инсулином;
  • Секретогенами;
  • Акарбозой;
  • Ингибаторами МАО;
  • Циклофосфамидом;
  • Клофибратом;
  • Салицилатами;
  • Ингибиторами АПФ;
  • Окситетрациклином.

Действие ослабевает при сочетании с:

  • ГКС;
  • гормональными контрацептивами;
  • гормонами щитовидной железы;
  • тиазидными диуретиками;
  • производными никотиновой к-ты;
  • Эпинефрином;
  • Глюкагоном;
  • производными Фенотиазина.

Среди всей группы Бигуанидов Метформин является относительно доступным, универсальным и самым полезным лечебным средством. При выявлении первых признаков плохого самочувствия всегда следует обратиться к врачу и сдать анализ крови. При рациональном употреблении препарата в назначенных дозах можно улучшить общее состояние здоровья и беззаботно жить, не зная ненужных забот.

  • Видео от доктора Малышевой о трех ранних признаках диабета:
  • Главное помнить, что сахарный диабет – это не приговор, и что дискомфорт от протекания недуга можно свести до минимума, следуя диете и наставлениям врача.

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/biguanidy.html

Бигуаниды: описание препаратов при сахарном диабете

Бигуанидами называют препараты, созданные для снижения уровня глюкозы в крови. Средство выпускается в виде таблеток.

Они используются, чаще всего, при сахарном диабете 2 типа, как вспомогательное средство.

В рамках монотерапии сахароснижающие препараты назначаются достаточно редко. Обычно это бывает в 5-10% случаев.

Бигуаниды включают в себя следующие препараты:

  • Багомет,
  • Авандамет,
  • Метфогамма,
  • Глюкофаж,
  • Метформин-Акри,
  • Сиофор 500.

В настоящее время в России, как и во всем мире из бигуанидов используется, в большинстве своем, производные метилбигуанида, то есть метформин:

  1. глюкофаг,
  2. сиофор,
  3. метфо-гамма,
  4. дианормет,
  5. глиформин и другие.

Как применять бигуаниды при сахарном диабетеМетформин распадается от полутора до трех часов. Препарат выпускают в таблетках по 850 и 500 мг.

  • Терапевтические дозировки составляют 1-2 г в сутки.
  • Можно употреблять до 3 г в сутки при сахарном диабете.
  • Производные бутилбигуанида:
  • силубин,
  • буформин,
  • адебит.

Обратите внимание на то, что бигуаниды применяются ограничено, вследствие выраженных побочных эффектов, а именно желудочной диспепсии.

Сейчас производные фенилбигуанида врачи не советуют применять, поскольку доказано, что они приводят к накоплению в крови человека:

Действие препарата

Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.

Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.

Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.

Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:

  1. лактата,
  2. пирувата,
  3. аланина,
  1. Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.
  2. Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:
  3. Транспортировка глюкозы ускоряется:
  1. в гладких мышцах сосудов
  2. эндотелии
  3. мышце сердца.

Как применять бигуаниды при сахарном диабетеЭтим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.

На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает инсулин в крови. Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.

При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.

Побочные эффекты

Следует отметить основные побочные эффекты от применения метформина, механизм здесь следующий:

  • диарея, тошнота, рвота;
  • металлический привкус во рту;
  • дискомфортные ощущения в области живота;
  • снижение и потеря аппетита, вплоть до отвращения к еде;
  • лактат-ацидоз.

Указанные побочные эффекты и действия, как правило, быстро уходят при снижении дозировки. Приступ диареи является показанием для прекращения прием метформина.

Если длительное время принимать метформин по 200-3000 мг в сутки, то необходимо помнить о том, что снизится всасывание желудочно-кишечным трактом:

  1. витаминов группы В,
  2. фолиевой кислоты.

Нужно решать в каждом конкретном случае проблему дополнительного назначения витаминов.

Как применять бигуаниды при сахарном диабетеВ обязательном порядке нужно держать под контролем содержание лактата в крови, причем проверять это не реже двух раз в год. Это важно, учитывая способность метформина усиливать анаэробный гликолиз в тонком кишечнике и подавлять гликогенолиза в печени.

При появлении у человека жалоб на боли в мышцах и металлический вкус во рту, необходимо изучить уровень лактата. Если его содержание в крови увеличено, то действия по лечению метформином нужно прекратить.

Если нет возможности изучить уровень лактата в крови, то метформин отменяют, пока состояние не нормализуется, затем происходит оценка всех возможностей его назначения.

Основные противопоказания

Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:

  1. диабетический кетоацидоз, а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
  2. нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
  3. гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
  4. дыхательная недостаточность;
  5. выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
  6. инсульты;
  7. анемия;
  8. острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
  9. алкоголь;
  10. печеночная недостаточность;
  11. беременность;
  12. указания на лактат-ацидозу в анамнезе.
Читайте также:  Рак поджелудочной железы 4 стадии: сколько живут, диета и химиотерапия, проявления, отзывы

В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.

При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:

  • появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
  • изменениях функциональных печеночных проб.

При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью.

В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:

  • заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
  • ретенции азотистых шлаков
  • тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.

Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу.

Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:

  • фруктоза,
  • тетурам,
  • антигистаминные лекарства,
  • салицилаты,
  • барбитураты.

Источник: http://diabethelp.org/lechim/biguanidy.html

Показания к приему и инструкция по применению бигуанидов при сахарном диабете

Бигуаниды при сахарном диабете являются вспомогательными средствами, рекомендованными для понижения сахара. Применяются в основном при диабете 2 типа, но можно использовать и наряду с инсулином при 1 типе болезни. Бигуаниды выпускаются в таблетированной форме.

Что такое бигуаниды?

С медицинской точки зрения, бигуаниды понижают инсулиновую резистентность клеток в организме, уменьшая количество всасываемых жиров и сахара кишечником. Если бигуаниды потреблять постоянно, нормализуется жировой обмен, так как сахар не превращается в жирные кислоты.

Если в организме недостает инсулина, эффективность от бигуанидов отсутствует.

Показания для приема бигуанидов при диабете:

  • ожирение;
  • отсутствие положительного результата от сульфонилмочевины;
  • одновременный прием с препаратами для стимуляции выработки инсулина.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Действие бигуанидов при сахарном диабете

Для снижения уровня глюкозы активно применяются препараты на основе сульфонилмочевины, которые действительно понижают сахар, что может привести к гипогликемии. Бигуаниды же не способствуют выработке инсулина и нейтрализации глюкозы. Они угнетают процесс глюконеогенеза, ограничивая превышение уровня сахара в кровяной жидкости после принятия пищи, что немаловажно после голодания ночью.

При этом повышается чувствительность организма (тканей и клеток) к инсулину, улучшается процесс распределения глюкозы по клеткам и тканям, но в кишечный тракт она практически не всасывается.

Снижение инсулиновой резистентности происходит за счет увеличения соотношения связанного инсулина к проинсулину и понижения его к свободному инсулину. Довольно часто обнаруживаются изменения в уровне холестерина и триглицеридов, улучшаются фибринолитические показатели крови, так как тормозится действие ингибиторов активатора плазминогенных тканей.

Глюкоза проникает в организм вместе с продуктами питания, но также вырабатывается и самим организмом.

При нормальном уровне инсулина происходит заброс сахара в кровь, после чего он проникает в головной мозг, где и начинает активировать работу органа.

Если говорить более простыми словами, то глюкоза наполняет головной мозг и весь организм энергией. Если эта энергия не расходуется, то сахар преобразуется в жир, который откладывается в теле.

Когда человек принимает пищу, активируется пищеварение, что позволяет препаратам быстрее всасываться в кровь. Поэтому бигуаниды желательно принимать во время или после еды, особенно потому, что активные вещества бигуанидов оказывают воздействие на гепатоциты, что приводит к повышению чувствительности клеток и тканей к инсулину и замедлению процесса всасывания глюкозы кишечником.

Назначаемые препараты-бигуаниды

Бигуаниды производятся уже давно, но применяются на данный момент далеко не все:

  • «Гуанидин» и «Синталин» использовались в числе первых, но на сегодняшний день запрещены, так как оказывают сильное токсическое действие на печень.
  • Далее начали выпускать «Фенформин» и «Буформин», но они тоже оказались под запретом. Выяснилось, что оба препарата вызывают опасные побочные реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, данные средства можно приобрести нелегально.
  • Единственный препарат, который сегодня разрешен, это «Метформин». На его основе производят «Сиофор» и «Глюкофаж», которые тоже активно применяются. Достаточно много и других, менее популярных, средств, в которые входит метформин.

Все бигуаниды имеют одинаковую схему применения. На начальных этапах препарат принимается в минимальной дозировке. Далее осуществляется контроль переносимости средства, после чего доза увеличивается постепенно (добавляется через 2-3 дня).

Принимать бигуаниды нужно во время еды или сразу после приема пищи. Это позволяет снизить риск побочных реакций со стороны органов ЖКТ. Бигуаниды оказывают эффект на протяжении 12 часов, поэтому препараты нужно принимать дважды в сутки. Таблетки обильно запивают водой.

Так как именно «Метформин» назначается чаще всего, рассмотрим инструкцию по применению данного препарата:

  • дозировка назначается на основании проведенного обследования после выявления уровня глюкозы в крови;
  • если больной принимает таблетки 0,5 грамм, то на начальных этапах назначается максимум 1 грамм, дальнейшая максимальная суточная норма – 3 грамма;
  • если употребляются таблетки 0,85 грамм, то начальная доза составляет 1 таблетку, максимум в сутки можно принимать 2,55 грамм;
  • в пожилом возрасте или при наличии патологических нарушений в почках необходим строгий контроль функциональности данного органа;
  • при инсулинозависимом диабете «Метформин» принимают наряду с инсулином, причем дозировка последнего не должна меняться в первые дни, а далее (по назначению врача) количество вводимого инсулина медленно снижается.

Бигуанид «Метформин» концентрируется в плазме крови через 2 часа после приема, абсорбция происходит в желудочно-кишечном тракте. Всасывание происходит на протяжении 6 часов, по окончании этого периода концентрация в кровяной плазме снижается. Выводится действующее вещество почками.

Как применять бигуаниды при сахарном диабете

Противопоказания, побочные эффекты

Бигуаниды запрещено принимать в таких случаях:

  • возраст до 15 лет;
  • аллергическая реакция на компоненты;
  • недостаточность и дисфункция почек;
  • гангрена;
  • прекома и кетоацидоз на фоне диабета;
  • острый инфаркт миокарда;
  • хроническое злоупотребление алкоголем;
  • заболевания надпочечников;
  • диабетическая стопа;
  • постоянная тошнота, рвота и понос;
  • обезвоживание организма;
  • инфицирование тяжелой формы;
  • недостаточность печени;
  • лактатацидоз;
  • лихорадочное состояние;
  • алкогольная интоксикация;
  • период беременности и лактации;
  • гипоксия тканей.

Нежелательно принимать бигуаниды людям, сидящим на диете, которая предполагает употребление пищи с максимальной калорийностью в 1000 ккал. Также нельзя применять препараты при повышенном уровне йода в организме или при введении этого вещества в целях обследования.

Возможные побочные реакции:

  • Со стороны пищеварения может возникнуть тошнота и рвота, понос, болевой синдром. Ухудшается аппетит, а во рту присутствует металлический привкус. Данные реакции проявляются на начальных этапах лечения.
  • При аллергической реакции организма на компоненты препарата развивается эритема.
  • Если принимать метформин чрезмерно длительное время, ухудшается усвоение витамина В12. Это в свою очередь развивает мегалобластную анемию и нарушает гемопоэз.
  • Если отмечается передозировка, то больной ощущает ослабленность, брадикардию, тремор. Может нарушиться система дыхания и снизиться артериальное давление.

Совместимость с другими лекарствами

Усилить действие препарата можно при одновременном приеме с инсулином, секретогенами, ингибиторами МАО и АПФ, препаратами «Циклофосфамид», «Акарбоза», «Окситетрациклин», «Салицилатам», «Клофибрат».

Не рекомендовано принимать бигуаниды наряду с гормональной контрацепцией, гормонами для лечения щитовидной железы, диуретиками тиазидной группы, ГКС. Также снижается действие метформина при употреблении препаратов на основе никотиновой кислоты, фенотиазина, глюкагона, эпинефрина.

Получите более полную информацию о метформине из уст медиков, просмотрев это видео:

Наиболее универсальными и безопасными средствами среди бигуанидов являются препараты на основе метформина. Но помните: чтобы не нанести вред собственному организму, обязательно доверьте назначение препарата лечащему доктору. Возможно, перед этим понадобится пройти необходимое обследование.

РЕКЛАМА

Источник: https://diabet.biz/lechenie/tradicionnaya/saxarosnizhayushhie-preparaty/biguanidy-pri-saxarnom-diabete.html

Бигуаниды при сахарном диабете 2 типа — Лечение диабета

Бигуаниды описываются следующим списком препаратов:

  • Сиофор 500;
  • Багомет;
  • Авандамет;
  • Глюкофаж;
  • Метформин-Акри;
  • Метфогамма.

В мировой медицинской практике при лечении сахарного диабета чаще используются производные метилбигуанида. Точным названием медикамента является метформин:

  • Глиформин;
  • Глюкофаж;
  • Сиофор;
  • Метфогамма;
  • Дианормет.

Как они действуют

Бигуаниды при сахарном диабете используются с 1970-х гг. Они не вызывают выделения инсулина поджелудочной железой. Действие таких препаратов обусловлено угнетением процесса глюконеогенеза. Наиболее распространенным препаратом этого типа является Метформин (Сиофор).

В отличие от сульфонилмочевины и ее производных Метформин не понижает уровень глюкозы и не вызывает гипогликемии. Это особенно важно после ночного голодания.

Препарат ограничивает повышение сахара в крови после еды. Метформин повышает чувствительность клеток и тканей организма к инсулину.

Кроме того, он улучшает поступление глюкозы в клетки и ткани, замедляет ее всасывание в кишечном тракте.

Метформин – основной представитель препаратов из группы бигуанидов

При продолжительном применении бигуаниды положительно влияют на жировой обмен. Они замедляют процесс превращения глюкозы в жирные кислоты, а в ряде случаев уменьшают содержание триглицеридов, холестерина в крови. Эффект бигуанидов при отсутствии инсулина не обнаруживается.

Метформин хорошо всасывается из ЖКТ и попадает в плазму крови, где его максимальная концентрация достигается через два часа после приема. Время полувыведения – до 4,5 ч.

Побочные эффекты

Учеными доказано, что метформин специфически воздействует на пул и синтез в организме пациента. Общий объем транспортеров глюкозы повышается из-за бигуанидов. Глюкоза лучше транспортируется через клеточную мембрану и усваивается. По такой же схеме работает инсулин, поступающий в организм человека через уколы или специальную помпу.

Читайте также:  Можно ли есть холодец при повышенном холестерине

Бигуаниды при сахарном диабетенужны для увеличения содержания аланина, пирувата и лактата. Но производные фенилбигуанида (другого типа лекарства) исключены из терапевтической практики, потому что лекарство приводит не только к увеличению, но и к избыточному накоплению веществ в организме. При глюконеогенезе пируват, аланин и лактат являются предшественниками глюкозы.

  • Эндотелии;
  • Гладких мышцах капилляров, вен и артерий;
  • Сердечной мышце.

При 2 типе сахарного типа люди, принимающие бигуаниды, становятся чувствительными к инсулину, но повышение его уровня выработки поджелудочной железой не наблюдается.

На фоне изменений происходит повышение базового уровня инсулина в крови человека. Другим положительным фактором при лечении метформином является снижение массы тела пациента.

При лечении сульфонилмочевинными средствами вкупе с инсулином возникает эффект, обратный похудению.

Список последствий приема метформина следующий:

  • Тошнота, рвота, диарея;
  • Привкус металла во рту;
  • Тяжесть или боли в брюшной области;
  • Аппетит может снизиться вплоть до отвращения к приему пищи;
  • Лактат-ацидоз.

Побочные эффекты данного класса препаратов при сахарном диабете кратковременны, полностью уходят при снижении суточной дозировки лекарства. Показанием для отказа от приема метформина является постоянный жидкий стул. При длительном приеме препарата в количестве 2.000-3.000 мг/сутки снижается качество всасывания витамина «B» и фолиевой кислоты желудочно-кишечным трактом.

Ощущение металлического привкуса и слабости в мышцах – сигнал для проверки уровня лактата. При увеличенном содержании вещества прием лекарства прекращается. Проверка лактата осуществляется не реже 2 раз в год.

При невозможности осуществления процедуры метформин временно отменяется до восстановления нормальных функций организма. После анализируется эффективность приема лекарства и оцениваются возможности организма.

Самыми частыми пероральным препаратами, которые применяются для терапии сахарного диабета, считаются средства на основе метформина – бигуаниды.

К ним относится список таких лекарств: «Метформин», «Буформин», «Фенформин», информацию о каждом можно найти в справочнике РЛС. Применение этой группы имеет множество достоинств.

Перед использованием важно ознакомиться с характеристиками медикаментов, их действием, показаниями, влиянием на организм диабетиков, ценами.

Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».

В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде.

Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи.

Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.

Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.

Организм человека получает сахар двумя способами:

  • с едой;
  • посредством процесса глюконеогенеза в печени.

Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.

Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:

  • стабильное снижение лишних запасов жира;
  • нормализация уровня сахара в кровотоке;
  • снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%;
  • отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода;
  • активизация процессов липолиза;
  • замедление липогенеза;
  • уменьшение концентрации вредного холестерина.

Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.

Побочные эффекты

Основные побочные реакции, как правило, развиваются под влиянием передозировки. К ним относятся:

  • тошнота с рвотой и диареей;
  • металлический привкус в ротовой полости;
  • отсутствие аппетита, доходящее до отвращения к продуктам;
  • дискомфорт и боль в животе;
  • лактатацидоз.

При длительном лечении в большой дозе 2000 – 3000 мг нужно помнить, что ухудшается всасывание таких жизненно важных для любого человека веществ, как:

  • фолиевая кислота;
  • витамины группы В.

Специалисты при невозможности отмены бигуанидов обычно дополнительно назначают прием витаминов.

Если пациент жалуется на мышечную боль, врач обязательно проводит измерение уровня лактата. При повышении терапию бигуанидами потребуется остановить. Когда отсутствует возможность измерения показателей лактата, лечение приостанавливается до момента проведения исследования.

Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:

  • недостаточность дыхания;
  • нарушение работы печени;
  • анемия на фоне диабета;
  • перенесенный инсульт;
  • энцефалопатия;
  • нарушение работы почек.

Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.

Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:

  • Инсулин.
  • Акарбоза.
  • Клофибрат.
  • Ингибиторы АПФ.
  • Салицилаты.
  • Секретогены.
  • Ингибиторы МАО.

Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:

  • Глюкокортикостероиды.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гормональные пероральные контрацептивы.
  • Производные никотиновой кислоты.
  • Глюкагон.
  • Эпинефрин.

Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.

Заключение

Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат.

При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов.

В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.

Приблизительно в 10 – 25 процентах случаев у пациентов, принимающих бигуаниды, отмечаются такие побочные эффекты, как металлический привкус во рту, ухудшение аппетита, тошнота. Чтобы уменьшить вероятность развития таких симптомов, важно принимать такие лекарства во время еды или после нее. Дозировку надо увеличивать постепенно.

Метформин и алкоголь абсолютно несовместимы. Пациент не должен употреблять ни капли спиртного, пока он лечится подобными сахароснижающими препаратами.

В отдельных случаях возможно развитие мегалобластной анемии, недостаточности цианокобаламина. Крайне редко на коже появляются аллергические высыпания.

При передозировке возникают симптомы лактатацидоза. Симптомы этого состояния – слабость, дыхательные расстройства, сонливость, тошнота, понос. Обращают внимание похолодание конечностей, брадикардия, гипотензия. Лечение лактатацидоза симптоматическое.

Назначать препарат и подбирать дозу должен только врач

Побочные действия и передозировка

Дозировку препарата надо каждый раз устанавливать индивидуально. У вас постоянно должен быть под рукой глюкометр. Важно также учитывать самочувствие: часто побочные действия развиваются только из-за неправильной дозировки.

Начинать лечение бигуанидами надо с низкой дозы – не более 500-1000 г в день (соответственно, 1 или 2 таблетки по 0,5 г). Если побочных эффектов при этом не наблюдается, то дозу можно увеличить. Максимальная дозировка препарата в сутки – 3 грамма.

Итак, Метформин является высокоэффективным средством для лечения и профилактики сахарного диабета. Необходимо тщательно соблюдать инструкцию по применению препарата.

Последнее обновление: Сентябрь 21, 2019

Список противопоказаний

Бигуаниды показаны не всем пациентам, страдающим от сахарного диабета. Существует ряд конкретных противопоказаний:

  • Осложнения и коматозные состояния вследствие недуга;
  • Патологические нарушения функционирования почек;
  • Период беременности;
  • Алкогольная зависимость;
  • Печеночная недостаточность;
  • Заболевания сердечной мышцы (стенокардия, перенесенный инфаркт и другие);
  • Острые вирусные заболевания;
  • Инсульт;
  • Сбои в работе дыхательной системы;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия.

Воздействие метформина на печень приводит к видимой желтухе или изменению печеночных проб. При проблемах с органом лекарство разрешается в случаях, когда гепатомегалия является следствием диабетического гепатостеатоза.

Препарат не оказывает токсического воздействия на почки и костный мозг, но людям с соответствующими заболеваниями и анемией конечности лекарство не назначается. С особой осторожностью метформин выписывается пожилым людям.

В группу риска попадают лица, занимающиеся тяжелой физической активностью (спортсмены, строители, рабочие промышленных предприятий). Люди, подверженные стрессам, с большей вероятностью испытывают последствия приема лекарств. Терапию проводят вкупе с психологическими тренингами по нормализации эмоционального фона.

Заключение

Группа бигуанидов включает несколько типов лекарств, среди которых метформин считается относительно безопасным и доступным для пациентов. Он обладает самым высоким коэффициентом пользы для организма человека. Побочные эффекты контролируются ежедневно, при любом ухудшении самочувствия диабетики посещают лечащего врача, проводят анализы крови и мочи.

Рациональное употребление метформина улучшает качество жизни пациента. Сахарный диабет в современной медицине поддается сдерживанию. Это не приговор, и с заболеванием можно прожить долгую, счастливую жизнь. Следуя рекомендациям лечащего врача диабетики могут вести полноценную социальную активность, работать, заниматься спортом.

Источник: https://serdse.top/biguanidy-lechenii-sakharnogo-diabeta/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector