Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Чтобы помочь организму восстановить жизненные силы и войти в нормальный здоровый жизненный ритм существует целая группа медицинских препаратов под названием аналептики.

Препараты наряду с лечебным воздействием обладают большим списком противопоказаний, что обуславливает их ограниченное применение в современной медицинской практике.

Главная задача аналептических препаратов – это восстановление и возбуждение функционирования головного мозга человека. Как правило, большинство представителей данной группы лекарств воздействуют на центры так называемого продолговатого мозга, задача которого состоит в поддержании дыхательных процессов, а также кровообращения.

  • Существуют аналептики, которые способны активно воздействовать и на другие участки головного мозга, также стимулируя их более бурную и оживленную реакцию на различные вещества, попадающие в организм извне, или же вырабатывающиеся внутренними системами.
  • Препараты данной группы, принятые в большом количестве, способны активно воздействовать даже на моторные зоны человеческого мозга, что в случае значительной передозировки нередко проявляется судорогами.
  • В целом, механизм воздействия дыхательных аналептиков на мозг и ЦНС понятен не до конца, в этой области фармакологии пока еще существуют заметные пробелы в знаниях.
  • Еще совсем недавно эти средства применялись довольно активно, но их роль в современной медицинской практике постепенно сходит на нет, уступая место более совершенным лекарствам, так как многие специалисты критикуют аналептики за чрезмерно сильное действие, вызываемые судороги, стимуляцию гипоксии и другие побочные реакции.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Современная классификация

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

  1. Прямые стимуляторы, которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
  2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
  3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

  1. Этимизол. Анелептик, который способен одновременно оказывать как стимулирующее действие на дыхательный центр, так и некоторое седативное, успокаивающее воздействие на кору больших полушарий мозга. Примечательно, что Этимизол действует довольно мягко и не приводит к истощению функции дыхательного центра в отличии от многих себе подобных веществ.
  2. Камфора. Посредством применения данного вещества можно добиться одновременно нескольких результатов: обезболивание, Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффектывозбуждение некоторых участков головного мозга, в частности дыхательного центра, эффективно борется с пневмококками.
  3. Кордиамин. Обладает смешанным способом воздействия на организм человека, способен стимулировать центральную нервную систему, провоцировать функционирование хеморецепторов, увеличивает чувствительность нейронов и их возбудимость.
  4. Кофеин. Хорошо известное каждому человеку вещество, так как оно содержится в любимом для многих напитке – кофе. Способно в определенных количествах вызывать активизацию сердечной деятельности и оказывать психостимулирующее действие. У некоторых же людей кофеин вызывает прямо противоположный эффект – некоторую заторможенность и замедление нервной деятельности.

Фармакология и механизм действия аналептиков

Как уже упоминалось выше, полная картина воздействия аналептических средств на головной мозг и центральную нервную систему еще не совсем понятна.

Известно только, что эти вещества оказывают двоякое действие на мозг – либо активизируют работу некоторых его областей, либо способствуют подавлению процесса торможения. Так или иначе, их главная задача – облегчить синоптическую связь между нейронами, сделать прохождение нервных импульсов между ними более активным.

Аналептики действуют фактически на все участки головного мозга и центральной нервной системы. В зависимости от типа применяемого препарата он может оказывать возбуждающее воздействие на спинной или(и) продолговатый мозг, на кору головного мозга и так далее.

Механизм действия приблизительно следующий: принятый аналептик оказывает возбуждающее действие на определенный участок ЦНС, благодаря чему нейроны, отвечающие за его работу, становятся более чувствительными.

Это в свою очередь приводит к тому, что выбранный участок головного мозга становится более чувствительным к определенным естественным для него раздражающим веществами, например, углекислоте. В результате чего дыхательные движения учащаются, артериальное давление повышается, дыхание может становиться более полным и глубоким.

Каждый препарат действует на разные участки мозга, но механизм их работы, который приводит к желаемым результатам, приблизительно одинаков. Различные лекарства, например, Кордиамин, могут оказывать и другое полезное воздействие на организм:

  • усиление сопротивления сосудов,
  • подавление действия тормозящих психику наркотических средств, а также снотворных,
  • активизация работы сознания.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.
  1. В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.
  2. Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/analeptiki.html

Наркотические анальгетики в Анестезиологии. Классификация и механизм действия. Показания и противопоказания. Применение. Побочные эффекты

Наркотические анальгетики в анестезиологии — группа препаратов, используемых в качестве компонента обшей анестезии, седации и премедикации.

В реаниматологии наркотики применяют в основном для купирования болевого синдрома, реже при продленной ИВЛ с целью синхронизации пациента с дыхательным аппаратом.

К современным наркотическим анальгетикам в анестезиологии относятся: фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил, морфин и трамадол. Часть из них не зарегистрирована в Российской Федерации.

Классификация и эффекты данных препаратов основаны на механизме действия опиоидов.
Полная классификация препаратов, используемых в анестезиологии (ингаляционные и внутривенные анестетики, миорелаксанты, бензодиазепины, вазопрессоры и кардиотоники) здесь.

Классификация наркотических анальгетиков зависит от вида происхождения, силы действия и типа воздействия на опиатные рецепторы.

Силу действия наркотических анальгетиков принято сравнивать с классическим представителем опиойдов — морфином. Наиболее сильным наркотическим анальгетиком в мире является суфентанил. В зависимости от анальгетической силы наркотические анальгетики можно разделить следующим образом:

В соответствии с типом воздействия на опиоидные рецепторы наркотические анальгетики делятся на следующие группы:

По виду происхождения наркотические анальгетики делятся на 3 группы:

  • Наркотические анальгетики естественного происхождения:
    Морфин
  • Синтетические наркотические анальгетики:
    фентанил, суфентанил, алфентанил, ремифентанил
  • Полусинтетические наркотические анальгетики:
    Героин, Дигидроморфон, Морфинон, Эторфин, Бупренорфин

Применение наркотических анальгетиков в анестезиологии ограничено строгими показаниями, т.к. они относятся к сильнодействующим веществам. Точность дозирования позволяет избежать побочных эффектов, критических инцидентов и тем более осложнений. Средние дозы наркотических анальгетиков, скорость инфузии и дозы для поддержания общей анестезии представлены в таблице.

Название препарата Индукционная доза Скорость инфузии Болюсы
Альфентанил 25–100 мкг/кг 0,5–2 мкг/кг/мин 5–10 мкг/кг
Суфентанил 0,25–2 мкг/кг 0,5–1,5 мкг/кг/час 2,5–10 мкг
Фентанил 4–20 мкг/кг 2–10 мкг/кг/час 25–100 мкг
Ремифентанил 1–2 мкг/кг 0,1–1,0 мкг/кг/мин 0,1–1,0 мкг/кг

Более подробное описание наркотических анальгетиков, применяемых в анестезиологии и реаниматологии описано ниже.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффектыФентанил (Phentanyl; Fentanil; Fentanyl) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе действия в 100 раз сильнее морфина. Относится к  группе синтетических опиойдов, агонист μ-рецепторов. Начало действия через 1–2 мин, а достижение максимального эффекта наступает в течение 4–5 мин. Длительность действия  фентанила после однократного внутривенного введения в дозе 0,1 мг  при массе больного 60-80 кг составляет около 20 мин.
При вводном наркозе доза фентанила варьирует от 2 до 6 мкг/кг в сочетании внутривенным (пропофол) или ингаляционным анестетиком (севоран) и миорелаксантами. Поддержание анестезии может быть достигнуто ингаляционными или внутривенными анестетиками, а также дополнительным введением фентанила (периодические болюсы от 25 до 100 мкг каждые 15–30 мин или постоянной инфузией от 0,5 до 5,0 мкг/кг/час).

  • (фентанил 0,1 мг + дормикум 5 мг + атропин 0,5 мг) внутримышечно за 30 мин до начала анестезии
  • внутривенная инфузия: 1–5 мкг/кг/час
  • внутривенно болюсно:
  • 1–3 мкг/кг при спонтанном дыхании
  • 2–6 мкг/кг для индукции общей анестезии
  • 5–10 мкг/кг при ИВЛ
  • до 100 мкг/кг в кардиохирургии

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

Фентанил  вызывает усиление седации и угнетения дыхания при взаимодействии с бензодиазепинами и  антидепрессантами. Фентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффектыАльфентанил (Alfentanil,  Alfenta, Rapifen)наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе анальгетического действия примерно в 30 раз сильнее, чем морфин, но в 4 раза слабее чем фентанил. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, являясь агонистом μ-рецепторов. Альфентанил обладает короткой продолжительностью действия. Препарат был разработан в компании Janssen Pharmaceutica ещё в 1976 году. Альфентанил  в России не зарегистрирован. 
Альфентанил вызывает меньше сердечно-сосудистых осложнений, чем другие подобные препараты, такие как фентанил и ремифентанил, но обладает более сильной депрессией дыхания и поэтому требует тщательного мониторинга во время внутривенной анестезии или седации. При общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков альфентанил снижает MAК изофлурана, севофлурана и десфлурана.

Читайте также:  Ацетон в моче при сахарном диабете и как его вывести из организма

Альфентанил применяют в амбулаторной анестезиологии в сочетании с  пропофолом или бензодиазепинами. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 10 минут.

Индукция анестезии: 10–20 мкг/кг
Поддержание анестезии: в/в инфузия 0,5–1,0 мкг/кг/мин или 1–5 мг/час (до 1 мкг/кг/мин)

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

У пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика. Альфентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффектыРемифентанил (Remifentanil; Ultiva— наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиойдных анальгетиков ультракороткого действия. Из-за очень короткой продолжительности действия препарата рекомендовано начинать инфузию (0,1-1,0 мкг/кг/мин) сразу после болюсной дозы для обеспечения устойчивого анальгетического эффекта. Скорость инфузии ремифентанила при общей анестезии колеблется в диапазоне от 0,1 до 1,0 мкг/кг/мин. Ремифентанил надежно подавляет вегетативные и гемодинамические реакции на повреждающие стимулы и обеспечивает предсказуемый и быстрый период пробуждения. Быстрый выход из наркоза (около 10 мин) при его применении не сопровождается угнетением дыхания. При скорости инфузии ремифентанила 0,5–0,15 мкг/кг/мин обеспечивается быстрое восстановление самостоятельного дыхания с сохранением обезболивания. Ремифентанил в России не зарегистрирован.

Ремифентанил применяют в обшей и амбулаторной анестезиологии в сочетании с  внутривенными или ингаляционными анестетиками. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 15 минут.

Индукция анестезии: внутривенная инфузия 0,5-1 мкг/кг/мин за 8 мин до интубации трахеи.
Поддержание анестезии: внутривенная инфузия 0,25-0,5 мкг/кг/мин или внутривенно болюсно 0,5-1 мкг/кг.
Обезболивание в послеоперационном периоде: внутривенная инфузия 0,025-0,2 мкг/кг/мин.

После абдоминальных и торакальных операций в условиях общей анестезии на основе пропофола (75 мкг/кг/мин) и ремифентанила (0,5-1,0 мкг/кг/мин) рекомендуется продолженная инфузия ремифентанила (0,05–0,1 мкг/кг/мин) для обеспечения адекватного обезболивания в раннем послеоперационном периоде.

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и тахикардия; гипертензия и гипотензия; тошнота и рвота; мышечная ригидность грудной клетки; серотониновый синдром.

  • Эпидуральное или интратекальное введение;
  • Известная в анамнезе гиперчувствительность к аналогам фентанила.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффектыСуфентанил (Sufentanil, Sufenta) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, примерно в 10 раз более сильнее, чем фентанил и в 500 раз чем морфин. Структурно суфентанил отличается от фентанила добавлением метоксиметильной группы на пиперидиновом кольце (которое, как полагают, снижает продолжительность действия). Препарат был впервые синтезирован в компании Janssen Pharmaceutica в 1974 году. Из-за высокой анальгетической эффективности суфентанил часто используется для послеоперационного обезболивания у пациентов с наркотической зависимостью. В настоящее время суфентанил является самым сильным наркотическим анальгетиком в мире. Суфентанил в России не зарегистрирован.

Суфентанил используют во время общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков, а так же при тотальной внутривенной анестезии на основе пропофола.
Индукция/интубация: 1–2 мкг/кг
Общая анестезия: 8–30 мкг/кг.

При эпидуральной анестезии суфентанил используется как в виде болюса 40–55 мкг (что обеспечивает 3 часа эффективной анальгезии), так и в сочетании с ропивакаином и бупивакаином.

Учитывая выраженную анальгетическую (опиойдную) активность суфентанила, от побочных эффектов застраховаться нельзя.

К ним относятся: тошнота, рвота, зуд, крапивница, брадикардия, головокружение, визуальные нарушения, эйфория/дисфория, ажитация, антихолинергические эффекты (сухость во рту, сердцебиение, тахикардия), депрессия дыхания, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия и др.), увеличение продолжительности интервала Q-T, повышение сегмента ST, инфаркт миокарда, стенокардия, остановка сердца, олигурия.

Интенсивная терапия суфентанилом может легко привести к наркотической зависимости!

Относительным противопоказанием к введению суфентанила является наличие у пациента печеночной недостаточности, т.к. может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика.

Соблюдайте осторожность при брадикардии, скомпрометированном сердце, травме головы, гипотиреозе, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях функции почек, дыхательной недостаточности.

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффектыМорфин (Morphine, morphinum, morfin) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии и реаниматологии. Он является «стандартным опиоидом», с которым сравниваются другие наркотические анальгетики и в настоящее время остается ценным препаратом для лечения острой боли.

Эффект обезболивания после внутривенной инъекции наступает через 15 мин. Продолжительность действия морфина составляет от 2 до 3 часов.

  • Купирование болевого синдрома
  • Синхронизация при продленной ИВЛ
  • Острая левожелудочковая недостаточность

С целью купирования болевого синдрома:

  • внутримышечно: 10 мг каждые 4–6 часов по мере необходимости
  • внутривенно: 2,5 мг каждые 15 мин по мере необходимости
  • внутривенная инфузия: 1–5 мг/час
  • эпидурально: 5–10 мг
  • интратекально: 0,1–0,3 мг

Частота побочных эффектов при применении морфина:

  • Зуд ≤80%
  • Задержка мочи (при эпидуральной анестезии) 15–70%
  • Рвота 7–70%
  • Запор > 10%
  • Головная боль > 10%
  • Сонливость > 10%

Повышенный и продолжительный эффект морфина наблюдается при использовании у пациентов с почечной недостаточностью, пожилых людей, а также у пациентов с гиповолемией и гипотермией. Морфин увеличивает седативную и респираторную депрессию в сочетании с бензодиазепинами и  антидепрессантами.

Эффекты наркотических анальгетиков обусловлены механизмом действия данных препаратов (см. ниже). К ним относятся мышечная ригидность, послеоперационная дрожь, тошнота и рвота, респираторные и сердечно-сосудистые эффекты, а так же толерантность.

Механизм действия наркотических анальгетиков (опиоидов) следует рассматривать в контексте нейрональных сетей головного мозга, модулирующих анальгезию, и функции различных типов рецепторов в этих сетях.

Анальгетические эффекты обусловлены способностью опиойдов ингибировать передачу ноцицептивной информации на уровне задних рогов спинного мозга и активировать обезболивающие пути, спускающиеся из среднего мозга через ростральные вентромедиальные области мозга в задние рога спинного мозга.

В спинном мозге опиоиды действуют на уровне синапса, либо пресинаптически, либо постсинаптически. Опиоидные рецепторы обильно экспрессированы в желатинозной субстанции, где опиоиды препятствуют освобождению субстанции P из первичного сенсорного нейрона.

Действия опиоидов в бульбоспинальных путях чрезвычайно важны для их аналгетической эффективности. Действие опиоидов на передний мозг, очевидно, способствует обезболиванию.

Тем не менее, роль опиоидных рецепторов во всех этих областях мозга пока еще не полностью выяснена.

У людей морфиноподобные средства вызывают анальгезию, сонливость, изменения в настроении и психическое помрачение. Важной особенностью опиоидной анальгезии является то, что она не связана с потерей сознания.

Морфин, введенный в обычной дозе нормальному человеку, не испытывающему боли, может вызвать неприятные ощущения. Облегчение боли морфиноподобными опиоидами относительно селективно, при этом другие сенсорные модальности не затрагиваются.

Пациенты часто жалуются, что боль все еще ощущается, но они чувствуют себя более комфортно.

Есть существенная разница между болью, вызванной стимуляцией ноцицептивного рецептора с последующей передачей сигнала через интактный нейронный путь, и болью, вызванной повреждением нервных структур, часто включающей в себя нейральную гиперчувствительность (нейропатическая боль).

Хотя ноцицептивная боль обычно легко поддается лечению опиоидами, для нейропатической боли типично слабое реагирование на опиоидные аналгетики, что может потребовать повышения дозы препарата. Под действием опиоидных аналгетиков меняется не только ощущение боли, но и эмоциональная реакция. Однако изменение эмоциональной реакции на болевые стимулы – не единственный механизм анальгезии.

Мышечная ригидность во время вводной анестезии — один из критических инцидентов в анестезиологии. Как известно, наркотические анальгетики (опиаты) могут повышать мышечный тонус и вызывать мышечную ригидность грудной клетки.

Отмечено, что при различных методах опиоидной анестезии это действие сильно варьирует из-за различий в дозировке и скорости введения опиоидов. Обычно клинически значимая мышечная ригидность, вызываемая наркотическими анальгетиками (например, фентанилом), отмечается, как только больной теряет сознание.

У пациентов, находящихся в сознании может проявиться слабое проявление ригидности в виде хрипоты. З

Источник: https://anest-rean.ru/preparati/narcotic-analgesics/

Аналептические средства — химия

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.

К аналептикам относятся препараты

Наиболее распространены в медицинской практике этимизол, бемегрид, коразол, кордиамин, камфора и кофеин. Действуют они практически на все уровни ЦНС, однако каждый препарат характеризуется определенной тропностью по отношению к конкретным ее структурам, а также степенью влияния на центры продолговатого мозга и способностью провоцировать судороги.

Воздействуя на «сосудодвигательный центр», аналептики повышают периферическое сопротивление сосудов, уменьшают депонирование крови, увеличивают венозный возврат крови к сердцу, что косвенно приводит к увеличению его ударного объема. В условиях блокады вегетативных ганглиев названные эффекты не возникают.

Кофеин аналептик

Этимизол, бемегрид, кофеин и коразол влияют на центры продолговатого мозга непосредственно, а кордиамин и камфора действуют еще и рефлекторно: кордиамин — с хеморецепторов каротидной зоны, а камфора — с чувствительных рецепторов подкожной клетчатки.

Дыхательные аналептики препараты список. Рефлекторного действия

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются и Н-холиномиметики — цититон и лобелии. Все аналептики усиливают процессы возбуждения в ЦНС, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов.

  • Используют аналептики при неглубоком угнетении дыхания и кровообращения, вызванном средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиаты и др.
  • ), бактериальной интоксикацией, а также при коллаптоидном состоянии детей, возникшем при гипертермии и других состояниях.
  • Назначают их после выхода ребенка из наркоза для ликвидации гиповентиляции легких (возникшей из-за нарушения кровообращения), предупреждая этим послеоперационные осложнения (ателектазы).

Практическое значение аналептиков для лечения детей в настоящее время уменьшается, и показания к их применению суживаются. Их не рекомендуют вводить при глубокой коме.

Повышая возбудимость ЦНС, аналептики увеличивают тонус скелетных мышц и в связи с этим расходование кислорода — происходит «обкрадывание» мозга и угнетение функции нейронов. В условиях гипоксии у детей резко повышается готовность к генерализованным судорогам, а большинство из указанных веществ являются судорожными ядами.

При назначении их ребенку следует учитывать, что диапазон между дозами, необходимыми для стимуляции структур продолговатого мозга, и дозами, вызывающими судороги, незначителен.

В связи со сказанным аналептики перестали применять у новорожденных, находящихся в состоянии тяжелой гипоксии (по шкале Апгар 5—7 баллов).

Аналептики классификация фармакология

  1. В токсических дозах аналептики возбуждают двигательные центры и вызывают судороги (от подергивания мышц лица и отдельных мышечных групп до клонико-тонических судорог).

  2. Однако вслед за ними следуют истощение запасов энергии в ЦНС и прекращение ее функции, прежде всего дыхательного центра, что может привести к параличу дыхания.

  3. В этих условиях назначение аналептиков недопустимо, так как они могут спровоцировать новый приступ судорог и ухудшить состояние ребенка.

Аналептик при отравлении

При отравлении аналептиками, помимо судорог, возможны тошнота, рвота, головокружение, нередко аритмичный пульс, гипертермия, в тяжелых случаях — отек легких, анурия и смерть.

При оказании помощи ребенку необходимо срочно ввести противосудорожное средство, предотвратить дальнейшее всасывание яда (если он был введен внутрь) путем промывания желудка, назначить сорбенты и солевые слабительные, а также провести дезинтоксикационные мероприятия (форсирование диуреза, поддержание обезвреживающей функции печени и др.).

Группы аналептиков

Этимизол относится к группе антифеинов и по структуре похож на ксантины — эндогенные вещества. Поэтому он малотоксичен, чем выгодно отличается от других аналептиков.

Подобно ксантинам этимизол вмешивается в пуринергические процессы, устраняя или ослабляя активацию пуриновых рецепторов соответствующим медиатором — аденозином. Он стимулирует подкорковые структуры головного мозга, особенно центры продолговатого мозга.

Па кору головного мозга этимизол в зависимости от дозы и предшествующего состояния ее функции может оказывать как возбуждающее, так и седативное влияние.

В сравнительно малых дозах он повышает условные рефлексы и облегчает их формирование, улучшает кратковременную память и способствует повышению умственной работоспособности.

Влияние на процессы запоминания связано с активацией этимизолом генетического аппарата гиппокампа, что способствует фиксации информации и улучшает память. Иными словами, он вызывает эффекты, свойственные иоотропным средствам. К тому же он повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Аналептики классификация

  • Этимизол применяют при угнетении дыхания, вызванном нетяжелым отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками.
  • Вводят его и новорожденным, родившимся в состоянии нетяжелой гипоксии (с показателем по шкале Ангар выше 5—7 баллов) , обычно после выведения из нее ребенка.
  • У детей, родившихся в тяжелой гипоксии (с показателями по шкале Апгар ниже 5 баллов), этимизол не назначают, как и другие аналептики, так как они могут только ухудшить состояние ребенка.

Аналептики механизм действия

  1. Возбуждение этимизолом гипоталамических центров ведет к повышению секреции АКТГ гипофизом, благодаря чему увеличивается секреция глюкокортикоидов.

  2. Последние же необходимы для адаптации новорожденного к новым условиям жизни и для стимуляции синтеза легочного сурфактанта, участвующего в расправлении альвеол во время первого вдоха и поддержании их в расправленном состоянии.

  3. Поэтому этимизол используют для пренатальной профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей (назначая матери перед родами) и для поддерживающей терапии после рождения.

Повышение этимизолом секреции глюкокортикоидов используют для лечения заболеваний аллергического характера: бронхиальной астмы, ревматизма и др. При бронхиальной астме имеет значение и прямое спазмолитическое действие препарата.

Под влиянием этимизола в клетках накапливается цАМФ (в результате повышения активности аденилатциклазы и торможения фосфодиэстеразы), т. е. происходит увеличение энергетических ресурсов тканей.

  • Увеличение внутриклеточного содержания цАМФ тормозит освобождение ферментов из лизосом, что предупреждает повреждение клеток и их мембран, способствует сохранению их функции.
  • Это действие препарата имеет значение для активации репаративных процессов, в частности, у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с постишемическими изменениями в миокарде.
  • Этимизол инактивируется в печени с образованием метилированных производных.

Дыхательные аналептики препараты

Бемегрид, как и этимизол, активно стимулирует структуры, регулирующие дыхание, мало влияя на сосудодвигательный центр и артериальное давление. Хотя бемегрид и считают функциональным антидодом барбитуратов, при остром отравлении последними благоприятный эффект от его применения наблюдают лишь при нетяжелой интоксикации. Бемегрид — сравнительно малотоксичное соединение.

Коразол и кордиамин у взрослых применяют достаточно часто, а у детей — редко.

После их внутривенного введения возрастают частота и глубина дыхательных движений, увеличивается объем легочной вентиляции, повышается артериальное давление. Все эти эффекты наблюдаются в течение нескольких минут.

После приема внутрь стимулирующее действие этих препаратов незначительное. Непосредственно на сердце и сосуды оба препарата не действуют.

Аналептики центрального действия

В механизме действия коразола имеет значение его антагонизм с эндогенными лигандами бензодиазепиновых рецепторов и ГАМК. Кордиамин меньше, чем коразол, стимулирует дыхание, преимущественно влияя на сосудодвигательный центр.

Кордиамин — 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты — в организме превращается в никотинамид и никотиновую кислоту. В неизмененном виде с мочой выводится всего 3—4% введенной дозы (у взрослых). Подобно фенобарбиталу, кордиамин (или его метаболиты) индуцирует ферменты печени и их вместе иногда применяют для лечения гипербилирубинемии у новорожденных.

Аналептики прямого действия. Камфора

Камфора значительно уступает другим аналептикам в стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. После введения ее масляного раствора под кожу происходит раздражение чувствительных рецепторов подкожной клетчатки, что приводит к рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется и прямое ее действие на этот отдел мозга.

Камфора стимулирует в тканях окислительно-восстановительные процессы и сопряженность дыхательного фосфорилирования. Это способствует в условиях гипоксии нормализации углеводного обмена. Кроме того, камфора непосредственно действует на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы, повышая ее чувствительность к адренергическим влияниям и подавляя реакцию на ацетилхолин.

Она улучшает вентиляцию легких, гемодинамику в сосудах брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, слегка повышает артериальное давление, ингибирует агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию.

Все эти эффекты выражены умеренно, но нередко вполне достаточны для улучшения состояния ребенка с не очень сильным угнетением ЦНС (при гипертермии, инфекционных процессах и пр.).

При нанесении на кожу камфора оказывает противовоспалительное и противомикробное действие. Поэтому ее применяют при лечении воспалительных заболеваний суставов и мышц.

В сравнении с другими аналептиками камфора действует более длительно. Большая часть введенной дозы окисляется, образовавшиеся метаболиты конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими и печенью, действуя антисептически.

При повторных подкожных введениях масляных растворов камфоры у больных на месте инъекции могут образоваться инфильтраты и олегогранулемы — инъекционные липогранулемы. Последние при повреждении стенок могут стать причиной жировых эмболий.

Сульфокамфокаин — водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина). По сравнению с камфорой он обладает более быстрым действием. Его можно вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно струйно или капельно).

Поддержите проект, поделитесь информацией в социальных сетях!

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.

Источник: http://eripio.ru/analeptiki.php

Аналептические средства в неврологии

Аналептики: что это такое, список препаратов, показания, противопоказания, побочные эффекты

Аналептические средства оказывают стимулирующее воздействие на головной мозг человека, воздействуя главным образом на функциональные центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный). Помимо этого, аналептические препараты могут использоваться при отравлении снотворными или наркотическими средствами.

Механизм действия

Аналептические препараты, в том числе и Этимизол, воздействуют на рецепторы сосудодвигательного и дыхательного центров головного мозга, что приводит к их активизации и восстановлению спонтанной дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.

Лекарственные средства увеличивают артериальное давление, частоту сердечных сокращений и дыхательные объемы, что улучшает обменные процессы во всех тканях организма и способствует сохранению жизни больного. Имеются данные о способности Этимизола улучшать у людей память, а так же оказывать противовоспалительные и противоаллергические эффекты.

Показания к применению

Широкое применение Этимизол в клинической практике обусловлено его комплексным эффектом на центральную нервную систему и низкий риск развития побочных действий на фоне приема лекарственного средства. Этимизол назначают в следующих ситуациях:

  • угнетение дыхания на фоне отравления наркотическими и анальгетическими средствами;
  • передозировка препаратами во время хирургического наркоза;
  • снижение вентиляции легких, вне зависимости от причины;
  • в качестве противовоспалительного препарата при артритах и полиартритах;
  • при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких для расширения бронхов;
  • лица с депрессивным синдромом.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на высокую эффективность Этимизола, у него, как и у других аналептиков имеется ряд противопоказаний к назначению:

  • угнетение ЦНС тяжелой степени;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • повышенное моторное возбуждение;
  • остановка дыхания на фоне отравления ядами, приводящими к судорогам;
  • повышенное артериальное давление;
  • патология сердца или сосудов;
  • возраст старше 50 лет.

При длительном прием Этимизола возможно развитие у человека побочных действий:

  1. Диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты и нарушения стула.
  2. При передозировке возникает чувство тревоги, беспокойство, головные боли и нарушения сна. В редких случаях развивается судорожный синдром.

Применение Этимизола

  1. Лекарственное средство необходимо применять в соответствии к инструкции Этимизола.

  2. Очень важно, ни в коем случае не заниматься самолечением, а применять лекарственный препарат после согласования и одобрения своего лечащего врача, который выпишет рецепт на Этимизол.

  3. Препарат выпускается в двух лекарственных формах: в виде таблеток и в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Важно! В случае остановки дыхания или его угнетения, используют 1,5% раствор препарата в дозе 1 мг на 1 кг веса человека.

Этимизол активно используют для профилактики развития респираторного дистресс-синдрома новорожденных. Для этого, женщинам с повышенным риском развития преждевременных родов на сроке 29-34 недель вводят препарат в течении недели в/в. Дозировка так же рассчитывается на вес женщины.

При артритах и полиартритах для купирования воспалительного процесса используется Этимизол в виде таблеток – в сутки – 3-4 таблетки, по 100 мг. Для предупреждения развития диспепсических явлений, рекомендуется принимать лекарство после еды.

В случаях развития побочных действий, таких как бессонница, тревога, необходимо уменьшить однократную дозу препарата в два раза, до 50 мг. Если у больного появилась диспепсические нарушения, то Этимизол принимают через полчаса после приема пищи.

Аналоги Этимизола

Существуют и аналоги Этимизола. Это также препараты аналептики. К ним относятся, такие известные лекарственные средства, как Камфора, Сульфокамфокаин, Кордиамин и Бемегрид, Арманор, Коразол, Азоксодон.

Механизм оказываемого лечебного воздействия у всех этих препаратов одинаков – они стимулируют жизненноважные центры, расположенные в головном мозге человека, что приводит к восстановлению дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.

Все данные лекарственные средства, применяются при госпитализации больного или в случаях оказания неотложной медицинской помощи. Их стоимость в среднем одинакова, и может отличаться только у отдельных продавцов.

Очень важно, принимать Этимизол только по назначению лечащего врача, который должен выписать на него рецепт. Возможность развития тяжелых побочных эффектов, и тяжесть состояний при которых назначается препарат, делают его прием допустимым только в условиях лечебного учреждения под строгим медицинским контролем.

(4 5,00

Источник: https://himya.ru/analepticheskie-sredstva.html

Аналептики

Аналептики
— (от греч.
analepsis
— восстановление)
это вещества, восстанавливающие функцию
жизненно важных центров продолговатого
мозга (дыхательного и сосудодвигательного).
В связи с этим аналептики называют также
оживляющими средствами.

Аналептики оказывают
также возбуждающее действие на кору
головного мозга, подкорковые центры и
спинной мозг. Возбуждающее действие
аналептиков лучше проявляется на фоне
угнетения ЦНС. В больших дозах аналептики
вызывают судороги, поэтому их еще
называют судорожными ядами.

Возбуждение
сосудодвигательного центра сопровождается
углублением и учащением дыхательных
движений, улучшением легочного газообмена,
повышением содержания кислорода и
уменьшением уровня СО2
в крови.

Аналептики вызывают
увеличение доставки кислорода к тканям
и выведение продуктов метаболизма,
стимулируют окислительно-восстановительные
процессы, восстанавливают кислотно-щелочное
равновесие организма, увеличивают
энергообразование и жизнедеятельность
клеток, в головном мозге усиливается
потребление кислорода и аэробный
гликолиз, повышается содержание
норадреналина.

В связи с этим
повышение обмена веществ и потребление
кислорода тканями (прежде всего мозга)
может быть опасным, если восстановление
дыхания и кровообращения идет плохо.
Поэтому повторные инъекции аналептиков
следует делать осторожно, с учетом
степени угнетения дыхания и кровообращения
и эффекта первого введения.

Действие аналептиков
на сосудодвигательный центр проявляется
сужением периферических сосудов (главным
образом сосудов брюшной полости) и
повышением АД; в результате сужения
сосудов уменьшается депонирование
крови в органах, увеличивается возврат
крови к сердцу — это вызывает вторичное
усиление работы сердца. Работа сердца
улучшается также за счет возбуждающего
действия аналептиков на кардиальные
центры и усиления симпатической
импульсации.

Прямое стимулирующее
действие на миокард оказывает лишь
камфора и кофеин.

Действие аналептиков
на сердечно-сосудистую систему проявляется
лишь при сохранении проводимости нервных
импульсов из ЦНС на периферию.

Аналептики являются
функциональными антагонистами снотворных
и наркозных препаратов, т.е. оказывают
пробуждающее действие.

По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:

1)
прямого возбуждающего действия на
центры продолговатого мозга: бемегрид,
этимизол, кофеин;

2)
рефлекторного действия: алкалоид цитизин
и др. Эти препараты вызывают рефлекторное
возбуждение дыхательного центра
посредством усиления импульсации из
каротидных клубочков (содержат
Н-холинорецепторы);

3)
аналептики смешаного типа действия:
кордиамин, камфора. Наряду с прямым
действием на дыхательный и сосудистый
центры оказывают рефлекторное влияние
через хеморецепторы сосудов.

Аналептики
рефлекторного типа действия на сегодняшний
день утратили свое значение, т.к. уступают
по эффективности другим препаратам.

Показания
к применению:

состояния, сопровождающиеся угнетением
дыхательного центра — гипоксические
состояния, повышеное утомление; отравление
или передозировка снотворных (барбитуратов
и др.), наркозных средств; для прекращения
наркоза или ускорения пробуждения при
наркозе; асфиксия новорожденых; шоковые
состояния.

Противопоказания:
склонность
к психомоторному возбуждению.

Бемегрид
Bemegridum

Назначают в/в по
5-10 мл взрослому. При недостаточном
эффекте повторяют инъекции с промежутком
в 2-3 минуты до восстановления рефлексов
и нормализации дыхания, АД и пульса.
Общее количество вводимого раствора
зависит от тяжести состояния больного.

  • При передозировке
    бемегридом возникают тошнота, рвота,
    мышечные подергивания, судороги, которые
    снимаются барбитуратами.
  • Инъекции бемегрида
    можно комбинировать с введением мезатона,
    кофеина и других сердечно-сосудистых
    препаратов.
  • Форма
    выпуска:
    ампулы по 10 мл 0,5% раствора.
  • Этимизол
    Aethimizolum

Наряду со стимуляцией
бульбарных центров активирует
адренокортикотропную функцию гипофиза,
что приводит к повышению уровня
глюкокортикостероидов в крови. Благодаря
этому этимизол вызывает бронхолитический
эффект, оказывает противовоспалительное
и антиаллергизирующее влияние. На кору
мозга оказывает седативное действие.

Этимизол используется
также при лечении бронхиальной астмы,
артритов, полиартритов. Бронхолитическое
действие этимизола обусловлено в
определенной мере наличием умеренных
спазмолитических свойств.

Как бронхолитическое
и противовоспалительное средство
назначают внутрь по 1 табл. 3-4 раза в
сутки или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза
в сутки.

В качестве аналептика
взрослым в/в или в/м в виде 1% или 1,5%
раствора из расчета 0,6-1 мг/кг масы тела
больного ( 1-2 раза в сутки ). При асфиксии
новорожденых — в/в или п/к 0,5 мл 0,6% раствора.

  1. Побочные
    эффекты:

    тошнота и другие диспепсические
    расстройства.
  2. Форма
    выпуска:
    порошок, таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 и 5 мл 1 — 1,5% раствора.
  3. Камфора
    Camphora

Бесцветные
кристаллы, мало растворимы в воде, хорошо
растворимы в спирте и маслах. Получают
из пихтового масла. Оказывает местно
раздражающее и отчасти антисептическое
действие.

При парентеральном введении
оказывает аналептическое действие,
стимулирует работу сердца за счет
усиления обменных процессов и повышения
чувствительности миокарда к влиянию
симпатических нервов; суживает
периферические сосуды; выделяясь с
организма через дыхательные пути,
оказывает отхаркивающее действие.

  • Недостатки —
    инъекции болезненны, часто оставляют
    инфильтраты.
  • Форма
    выпуска:
    ампулы по 2 мл 20% маслянистого раствора
    для п/к введения.
  • Сульфокамфокаин
    Sulfocamphocainum

Это комплексное
соединение сульфокамфорной кислоты и
новокаина. В связи с хорошей растворимостью
в воде быстро всасывается при п/к и в/м
введении, в отличие от камфоры не вызывает
образование инфильтратов (олеом), может
вводится в/в.

Показания:
острая сердечная недостаточность,
острая дыхательная недостаточность,
кардиогенный шок.

Применяют п/к, в/м
или в/в по 2 мл 2-3 раза в день. В острых
случаях вводят в/в (медленно или капельно).
При хронической сердечной и дыхательной
недостаточности вводят в/м или п/к в
течение 20-30 дней. Максимальная суточная
доза взрослым 12 мл.

  1. Противопоказания:
    сенсибилизация организма к новокаину;
    низкое АД.
  2. Форма
    выпуска:ампулы по 2
    мл 10% раствора.
  3. Кордиамин
    Cordiaminum

Это 25% раствор
диэтиламида никотиновой кислоты.
Бесцветная или желтоватая жидкость со
своеобразным запахом.

Показания:
см. общие показания.

Назначают взрослым
внутрь до еды по 30-40 капель 2-3 раза в
день. Детям — по столько капель на прием,
сколько ребенку лет. П/к, в/м и в/в вводят
взрослым по 1-2 мл 2-3 раза в сутки, детям
п/к 0,1-0,75 мл в зависимости от возраста.
В/в введение должно производиться
медленно. При отравлении снотворными
или наркотиками кордиамин вводят
взрослым по 3-5 мл в/в (медленно) или в/м.

Источник: https://studfile.net/preview/1785033/page:86/

Аналептики

Бемегрид (Bemegridum)

Синонимы: Ahypnon, Bemegride, Etimid, Eukraton, Glutamisol, Malysol, Megibal, Megimide, Methertharmide, Mikedimide, Zentraleptin.

Показания: острые отравления барбитуратами; для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами, тиобарбитуратами и другими наркотическими средствами (эфиром, фторотаном и др.); для прекращения наркоза барбитуратами и тиобарбитуратами и ускорения пробуждения при наркозе, для выведения из тяжелых гипоксических состояний.

Противопоказания: психомоторное возбуждение.

Применение: внутривенно медленно в виде 0,5 %-го раствора. При острых отравлениях барбитуратами, а также для выведения из барбитурового и комбинированного (с применением барбитуратов и других наркотических средств) наркоза вводят 5–10 мл раствора (взрослому); при недостаточном эффекте или его отсутствии повторяют инъекции с промежутками 2–3 мин.

  • При введении бемегрида детям дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого.
  • Форма выпуска: 0,5 %-й раствор бемегрида в изотоническом растворе натрия хлорида в ампулах по 10 мл (10 мл содержат 0,05 г препарата).
  • Хранение: список Б.
  • Кордиамин (Cordiaminum)
  • Синонимы: Никетамид, Anacardone, Cardiamidum, Coraethamidum, Coramin, Cormed, Corvitol, Corvoton, Nicethamidum, Nikethamide, Nicorine, Nikorin, Tonocard и др.
  • Показания: острые и хронические расстройства кровообращения; при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и у выздоравливающих; при остром коллапсе и асфиксии; при шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде, а также при асфиксии новорожденных.

Противопоказания: предрасположенность к судорожным реакциям. При передозировке возможны судороги.

Применение: внутрь до еды и парентерально. Внутрь дают взрослым по 15–40 капель на прием 2–3 раза в день, детям – столько капель на прием, сколько ребенку лет.

Под кожу, внутримышечно и в вену вводят взрослым в дозе 1–2 мл 1–3 раза в день, детям под кожу 0,1–0,75 мл в зависимости от возраста. Введение в вену должно производиться медленно.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 мл (60 капель), суточная 6 мл (180 капель); под кожу: разовая 2 мл, суточная 6 мл.

Форма выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл для инъекций; в шприц-тюбиках по 1 мл; во флаконах для приема внутрь. Хранение: список Б.

  1. Дыхательные аналептики
  2. Лобелин (Lobelinum)
  3. Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.

Показания: в связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.). В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне редко.

NB! При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано.

Противопоказания: выраженные органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Применение: используется в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.

В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003–0,005 г (0,3–0,5 мл 1%-го раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001–0,003 г (0,1–0,3 мл 1%-го раствора). Внутривенное введение более эффективно. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

NB! Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1–2 мин.). При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости).

Форма выпуска: 1 %-й раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов) – список А, ампулы – список Б. В защищенном от света месте.

Лобелин и другие сходные с ним по действию вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин, выпускаются для этой цели под названием «Лобесил» (Tabulttae «Lobesilum»). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида.

  • Показания: применение таблеток «Лобесил» так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.
  • Противопоказания: обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резкие органические изменения сердечно-сосудистой системы.
  • Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Цитизин (Cytisinum)

Выпускается в виде готового 0,15 %-го водного раствора под названием «Цититон» (Cytitonum).

Показания: в последнее время, так же как и лобелин, имеет ограниченное применение. Тем не менее, при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т. д.

) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает его от лобелина) цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.

Противопоказания: выраженный атеросклероз и артериальная гипертензия, кровотечение из крупных сосудов, отек легких.

Применение: вводят в вену или внутримышечно: взрослым по 0,5–1 мл; детям до 12 мес. – 0,1–0,15 мл; 2–5 лет – 0,2–0,3 мл, 6–12 лет – 0,3–0,5 мл. Наиболее эффективно внутривенное введение. При наличии показаний инъекцию цититона можно повторить через 15–30 мин.

  1. Высшие дозы для взрослых внутривенно и внутримышечно разовая 1 мл, суточная 3 мл.
  2. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.
  3. Хранение: ампулы с цититоном – список Б; порошок цитизина – список А.
  4. Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток «Табекс» (Tabex), применяемых для облегчения отвыкания от курения.

Применение: по 1 таблетке на прием сначала 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы до 1–2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки, при курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается 20–25 дней.

Механизм действия препарата аналогичен механизму действия лобелина и анабазина.

Выпускаются также пленки с цитизином (Membranulae cum Cytisino). Полимерные пластинки овальной формы с притупленными краями, белые или с желтоватым оттенком (9 ? 4,5 ? 0,5 мм), содержат на 0,0015 г цитизина. Пленку наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3–5 дней по 4–8 раз.

При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й день по 1 пленке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в день. С первого дня лечения следует прекратить курить или резко уменьшить частоту курения.

  • Противопоказания: применение пленок с цитизином противопоказано при кровотечении, выраженной гипертензии, далеко зашедших стадиях атеросклероза.
  • Форма выпуска: по 10 штук в контурной упаковке или по 50 штук в стеклянных пробирках.
  • Хранение: список Б.
  • Следующая глава

Источник: https://info.wikireading.ru/77883

Аналептические средства. Фармакологические эффекты. Влияние на ЦНС. Показания к применению. Побочные эффекты

Аналептиками называют вещества, которые оказывают выраженное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, они стимулируют дыхание и кровообращение.

Кроме того, аналептики могут возбуждать и некоторые др. отделы ЦНС. В больших дозах аналептики вызывают судороги, что следует рассматривать как токсическое действие.

К аналептикам относятся кофеин, каразол, кордиамин, камфора, бемегрид, стрихнин и др.

Кофеин -алкалоид, можно рассматривать как психостимулятор и аналептик. Он повышает умственную и физическую работоспосбность,

уменьшает чувство усталости и потребности во сне, за счет воздействия на кору головного мозга. Кофеин стимулирует дыхание и кровообращение. Увеличивает частоту и объем дыхания, повышая чувствительность дыхательного центра к углекислоте.

На сердце кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние и увеличивает ЧСС и силу сокращений. Кофеин используют в качестве аналептика при состояних сопроводающихся угнетением дыхания и кровообращения (шок, коллапс).

В комбинированных препратах при головной боли.

Кофеин отличается малой токсичностью, в больших дозах вызывает бессоницу, возбуждение, седцебиение, рвоту (при приеме внутрь).

Коразол — синтетический препарат, возбуждающий дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает артериальное давление и усиливает дыхание. Не оказывает прямого действия на сердечно-сосудистую систему. В больших дозах — судороги. Применяют в качестве аналептика при угнетении дыхания и кровообращения (асфиксия, шок, коллапс).

Кордиамин — близок к коразолу, обладает меньшей активностью. На возбудимость центров продолговатого мозга оказывает прямое и частично рефлекторное (с синокаротидной зоны) влияние. На сердечно-сосудистую систему прямого действия не оказывает. Назначают при угнетении дыхания и кровообращения. Вводят внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Камфора — оказывает местное и резорбтивное действие. При местном действии — расширение сосудов, раздражающий эффект, вызвающий отвлекающее действие, используют для уменьшения суставных, мышечных и невралгических болей.

Как аналептик стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры прямым и рефлекторным путем.

На сердце камфора оказывает прямое и рефлекторное стимулирующее действие, при этом увеличивается чувствительность сердца к симпатическим влияниям.

Камфору применяют при коллапсе, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. Побочных действий практически нет. При передозировке судороги. Иногда на месте введения масляного раствора — инфильтраты.

Источник: https://studopedia.su/2_5170_analepticheskie-sredstva-farmakologicheskie-effekti-vliyanie-na-tsns-pokazaniya-k-primeneniyu-pobochnie-effekti.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector